亮丙瑞林

• 常用名: 亮丙瑞林
• 英文名: Leuprolide TFA
• CAS号: 53714-56-0
• 分子量: 1209.40
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS08
• 信号词: Danger

亮丙瑞林用途

Leuprolide是一种垂体GnRH受体激动剂。

亮丙瑞林名称

• 中文名: 亮丙瑞林
• 英文名: leuprolide
• 中文别名: 5-氧代-L脯氨酰-L组氨酰-L色氨酰-L丝氨酰-L酪氨酰-D亮氨酰-L亮氨酰-L精氨酰-N-乙基-L脯氨酰胺单醋酸盐 | 利普安 | 醋酸亮丙瑞林

亮丙瑞林生物活性

• 描述: Leuprolide是一种垂体GnRH受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 参考文献:

  [1]. Plosker GL, Leuprorelin. A review of its pharmacology and therapeutic use in prostatic cancer, endometriosis and other sex hormone-related disorders. Drugs.1994 Dec;48(6):930-967.

  [2]. Leuprorelin

亮丙瑞林物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 分子量: 1209.40
• PSA: 466.34000
• LogP: 0.41
• 外观性状: 绒毛状固体。旋光度：-31.7°
• 折射率: 1.682
• 储存条件: −20°C
• 更多:

  1.性状：蓬松固体。

  2.比旋光度：[α]_D²³-31.7°(C=1，1%乙酸)。

亮丙瑞林毒性和生态

亮丙瑞林安全信息

• 符号: GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H360
• 警示性声明: P201-P280-P308 + P313
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: OH6390000

亮丙瑞林制备

苯酚和光气反应，生成氯甲酸苯酯，再和叔丁醇反应，生成叔丁氧基甲酸苯酯，接着和肼反应后，再亚硝化生成叠氮甲酸叔丁酯，然后和亮氨酸反应，得到亮氨酸侧链。
同样可以得到脯氨酸侧链。

丝氨酸和氯化苄反应以保护羟基，再和叠氮甲酸叔丁酯反应得到丝氨酸侧链。
和丝氨酸相似，可以得到酪氨酸及组氨酸的侧链。
叠氮甲酸叔丁酯和色氨酸反应后，再和2，4，6-三甲氧基苯磺酰氯反应成酯，得到色氨酸侧链。
叠氮甲酸叔丁酯和精氨酸反应，再和对甲苯磺酰氯反应，得到精氨酸侧链。
得到上述的侧链后，再进行接肽，然后和乙胺反应，再水解或氢解脱去保扩基后，精制提纯得到利普安。

亮丙瑞林英文别名

• Enantone
• Leuprorelin
• L-Prolinamide, 5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-
• Leuplin
• Leuprolide
• nghormone
• des-Gly10 ethylamide]gonadotropin releasing hormone
• MFCD00167544
• LH-RH LEUPROLIDE
• Carcinil
• 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide
• pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHC2H5
• Lucrin
• <D-Leu6,DesGly10> LHRH ethylamide
• LEUPROPELIN
• Leuprorelin Acetate
• GLP-HIS-TRP-SER-TYR-DLEU-LEU-ARG-PRO-NHET: GLP-HWSY-DL-LRP-NHET