抗霉素A1

• 常用名: 抗霉素A1
• 英文名: Antimycin A
• CAS号: 642-15-9
• 分子量: 548.625
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 757.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₄₀N₂O₉
• 熔点: 139-140ºC
• 闪点: 412.1±32.9 °C

抗霉素A1用途

Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。

抗霉素A1名称

• 中文名: 抗霉素A1
• 英文名: antimycin a1
• 中文别名: 2-庚基-4-羟基喹啉-1-氧化物 | 抗黴素A1 | 二氫沙米汀

抗霉素A1生物活性

• 描述: Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 抗霉素A是抗霉素A1、A2、A3和A4的混合物,是由链霉菌属产生的抗生素,具有抗真菌、杀虫、杀线虫和杀鱼等特性[3]。抗霉素A抑制Bcl-2和Bcl-xL蛋白,诱导细胞凋亡[4]。
• 参考文献:

  [1]. Hoeon Kim, et al. Structure of Antimycin A1, a Specific Electron Transfer Inhibitor of Ubiquinol-Cytochrome c Oxidoreductase. J. Am. Chem. Soc. 1999, 121, 20, 4902-4903.

  [2]. Maeda M, et al. Inhibition of angiogenesis and HIF-1alpha activity by antimycin A1. Biol Pharm Bull. 2006;29(7):1344-1348.

  [3]. Liu J, et al, Biosynthesis of antimycins with a reconstituted 3-formamidosalicylate pharmacophore in Escherichia coli. ACS Synth Biol. 2015;4(5):559-565.

  [4]. Tzung SP, et al. Antimycin A mimics a cell-death-inducing Bcl-2 homology domain 3. Nat Cell Biol. 2001;3(2):183-191.

抗霉素A1物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 757.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 139-140ºC
• 分子式: C₂₈H₄₀N₂O₉
• 分子量: 548.625
• 闪点: 412.1±32.9 °C
• 精确质量: 548.273376
• PSA: 157.33000
• LogP: 4.68
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.545
• 储存条件:

  本品应密封于0℃以下干燥保存。

• 更多:

  1. 性状：白色结晶。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：149-150

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º,C＝1，氯仿中）：+76

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿，极微溶于石油醚、苯、四氯化碳，几乎不溶于水、5%盐酸溶液、碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液。在氢氧化钠溶液中，形成乳白色悬浮液，加热能澄清，但失去全部效能。

抗霉素A1毒性和生态

抗霉素A1毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠经口LD50：1469mg/kg；小鼠经腹腔LD50：7600μg/kg；小鼠经皮下LD50：25mg/kg；小鼠经静脉LD50：900μg/kg；小鼠经肌肉注射LD50：1mg/kg；

抗霉素A1安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 23/24/25
• 危险品运输编码: UN 3172
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)

抗霉素A1制备

链霉菌培养液经醇提、浓缩制得复合物粗晶，再在甲醇：水：四氯化碳：己烷中逆流分配分离而得纯品。

抗霉素A1英文别名

• dihydrosamidin
• Antimycin A1
• (2R,3S,6S,7R,8R)-3-[(3-Formamido-2-hydroxybenzoyl)amino]-8-hexyl-2,6-dimethyl-4,9-dioxo-1,5-dioxonan-7-yl 3-methylbutanoate
• Isovaleric Acid 8-Ester with 3-Formamide-N-(7-hexyl-8-hydroxy-4,9-dimethyl-2,6-dioxo-1,5-dioxonan-3-yl)salicylamide
• Antimycin A