119509-24-9

• 常用中文名：抗癣青霉素 A 5
• 常用英文名：Atpenin A5
• CAS号：119509-24-9
• 分子式：C₁₅H₂₁Cl₂NO₅
• 分子量：366.237
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-03-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-12 22:03:18
• Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂[1]。

名称

• 中文名: 抗癣青霉素A5
• 英文名: 3-[(2S,4S,5R)-5,6-dichloro-2,4-dimethylhexanoyl]-4-hydroxy-5,6-dimethoxy-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: 3-[(2S,4S,5R)-5,6-Dichloro-2,4-dimethylhexanoyl]-2-hydroxy-5,6-dimethoxy-4(1H)-pyridinone; AT5; 3-[(2S,4S,5R)-5,6-DICHLORO-2,4-DIMETHYL-1-OXOHEXYL]-4-HYDROXY-5,6-DIMETHOXY-2(1H)-PYRIDINONE; Atpenin A5; 4(1H)-Pyridinone, 3-[(2S,4S,5R)-5,6-dichloro-2,4-dimethyl-1-oxohexyl]-2-hydroxy-5,6-dimethoxy-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 532.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₁Cl₂NO₅
• 分子量: 366.237
• 闪点: 275.9±30.1 °C
• 精确质量: 365.079681
• PSA: 88.62000
• LogP: -0.80
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.534
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: Atpenin A5显示了对软骨下颗粒(SMPs)、线粒体和心肌细胞的抑制曲线,IC50值分别为8.3、9.3和8.5 nM。Atpenin A5(AA5)是一种强效且特异的复合物II抑制剂。Atpenin A5(1 nM)还激活mKATP通道,并保护离体心肌细胞免受模拟缺血再灌注(IR)损伤[1]。
• 体内研究: Atpenin A5是琥珀酸脱氢酶(SDH)的有效抑制剂。Atpenin A5抑制琥珀酸脱氢酶可促进心肌梗死(MI)后出生后心脏的心肌细胞有丝分裂和再生。与对照组相比,注射Atpenin A5的小鼠在梗死区显示心肌厚度,疤痕大小显著减少[2]。动物模型：新生小鼠[2]剂量：100μg/kg给药：每日注射结果：与对照组相比,显示梗死区心肌厚度和疤痕大小显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Andrew P Wojtovich, et al. The complex II inhibitor atpenin A5 protects against cardiac ischemia-reperfusion injury via activation of mitochondrial KATP channels. Basic Res Cardiol. 2009 Mar;104(2):121-9.

  [2]. Jiyoung Bae, et al. Malonate Promotes Adult Cardiomyocyte Proliferation and Heart Regeneration. Circulation. 2021 May 18;143(20):1973-1986.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : CJ8800000 CHEMICAL NAME : Atpenin A5 CAS REGISTRY NUMBER : 119509-24-9 LAST UPDATED : 199203 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C15-H21-Cl2-N-O5 MOLECULAR WEIGHT : 366.27 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 10 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 41,1769,1988