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赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽

更新时间:2024-01-02 13:25:20

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽结构式
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽结构式
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常用名 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽 英文名 Lys- [Des-Arg9] Bradykinin
CAS号 71800-36-7 分子量 1032.20
密度 1.45g/cm3 沸点 N/A
分子式 C50H73N13O11 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽用途


Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽名称

中文名 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
英文名 Lys-[Des-Arg9]Bradykinin
英文别名 更多

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽生物活性

描述 Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。
相关类别
体外研究 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽由缓激肽的蛋白水解裂解形成,通过缓激肽 B1受体 (B1R)发挥作用[1] 赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽(Lda BK;10μM)增强 白细胞介素-12p70的分泌并抑制成熟 hMo直流电的 白细胞介素-12p40分泌。用 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽预处理可减少成熟 hMo直流电单独向培养基的迁移,表明 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽可抑制成熟 hMo直流电的趋化作用[1]
体内研究 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽(1μg鼻腔注射;新西兰大白兔) 处理可降低脂多糖诱导家兔外周血管阻力,但效果短暂(T1/2=118-195秒)[3]
参考文献

[1]. Rosalind Gulliver, et al. Lys-des[Arg9]-bradykinin alters migration and production of interleukin-12 in monocyte-derived dendritic cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Sep;45(3):542-9.  

[2]. L M Fredrik Leeb-Lundberg, et al. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol Rev. 2005 Mar;57(1):27-77.  

[3]. G Drapeau, et al. Hypotensive effects of Lys-des-Arg9-bradykinin and metabolically protected agonists of B1 receptors for kinins. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Dec;259(3):997-1003.  

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽物理化学性质

密度 1.45g/cm3
分子式 C50H73N13O11
分子量 1032.20
精确质量 1031.56000
PSA 377.90000
LogP 1.65640
折射率 1.678
储存条件

存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。-20ºC保存。

稳定性

远离氧化物。

分子结构

1、 摩尔折射率:267.47

2、 摩尔体积(m3/mol):708.8

3、 等张比容(90.2K):2022.8

4、 表面张力(dyne/cm):66.3

5、 极化率(10-24cm3):106.03

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-3.8

2.氢键供体数量:11

3.氢键受体数量:14

4.可旋转化学键数量:27

5.互变异构体数量:64

6.拓扑分子极性表面积380

7.重原子数量:74

8.表面电荷:0

9.复杂度:1960

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:固体。

2. 密度(g/mL,25/4℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC): 未确定

15. 临界压力(KPa): 未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定。

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽毒性和生态

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽生态学数据:

通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽毒性英文版

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽文献28

更多文献
Potentiation of des-Arg9-kallidin-induced vasoconstrictor responses by metallopeptidase inhibition in isolated human umbilical artery.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 313(3) , 1355-60, (2005)

Several metallopeptidases have been reported to be involved in bradykinin (BK) B(1) receptor agonist metabolism. Our goal was to evaluate in vitro roles of metallopeptidases [e.g., neutral endopeptida...

Kinins and neuroinflammation: dual effect on prostaglandin synthesis.

Eur. J. Pharmacol. 546(1-3) , 197-200, (2006)

The role of kinins, well known as peripheral inflammatory mediators, in the modulation of brain inflammation is unclear. The present data show that bradykinin, a bradykinin B(2) receptor agonist, enha...

Essential role of TM V and VI for binding the C-terminal sequences of Des-Arg-kinins.

Int. Immunopharmacol. 8(2) , 282-8, (2008)

In the kallikrein-kinin and renin-angiotensin systems the main receptors, B1 and B2 (kinin receptors) and AT1 and AT2 (angiotensin receptors) respectively, are seven-transmembrane domain G-protein-cou...

 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽英文别名

lysyl-des-arg9-bradykinin
h-lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe-oh
lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe
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