WAY 161503盐酸盐

• 常用名: WAY 161503盐酸盐
• 英文名: (Rac)-WAY-161503
• CAS号: 75704-24-4
• 分子量: 308.59100
• 密度: N/A
• 沸点: 529ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₁Cl₂N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: 273.7ºC

WAY 161503盐酸盐用途

(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。

WAY 161503盐酸盐名称

• 中文名: WAY 161503盐酸盐
• 英文名: 8,9-dichloro-2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5(6H)-one

WAY 161503盐酸盐生物活性

• 描述: (Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:4 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:12 nM (EC50)

• 体内研究: (Rac)-WAY-161503(3-30mg/kg；腹腔注射；雄性C57BL/6J小鼠)治疗剂量依赖性地降低运动活性,这种作用被5-HT2C/2B拮抗剂SER-082阻断。此外,在5-HT2A KO小鼠中,10 mg/kg DOI产生的减少的运动活性增强[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠,迷幻药1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg腹腔注射结果：剂量依赖性降低运动活性,5-HT2C/2B拮抗剂SER-082阻断了这种作用。
• 参考文献:

  [1]. Halberstadt AL, et al. 5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptors exert opposing effects on locomotor activity in mice. Neuropsychopharmacology. 2009 Jul;34(8):1958-67.

  [2]. Welmaker GS, et al. Synthesis and 5-hydroxytryptamine (5-HT) activity of 2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-(6H)ones and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalines. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Sep 4;10(17):1991-4.

WAY 161503盐酸盐物理化学性质

• 沸点: 529ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₁Cl₂N₃O
• 分子量: 308.59100
• 闪点: 273.7ºC
• 精确质量: 307.00500
• PSA: 44.37000
• LogP: 3.05750
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：66.74

  2、 摩尔体积（m³/mol）：176.0

  3、 等张比容（90.2K）：503.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：66.8

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：26.46

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：

  3、 氢键受体数量：

  4、 可旋转化学键数量：

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：

  6、 重原子数量：

  7、 表面电荷：

  8、 复杂度：

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：0

  11、 不确定原子立构中心数量：0

  12、 确定化学键立构中心数量：0

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：

  5. 沸点（ºC,常压）：

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：。