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N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺

更新时间:2024-01-06 17:53:09

N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺结构式
N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺结构式
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常用名 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺 英文名 FG 7142
CAS号 78538-74-6 分子量 225.24600
密度 1.328g/cm3 沸点 576.3ºC at 760 mmHg
分子式 C13H11N3O 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 302.3ºC

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺用途


FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺名称

中文名 N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
英文名 N-Methyl-b-carboline-3-carboxamide
英文别名 更多

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺生物活性

描述 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
相关类别
体外研究 FG-7142对α亚基的表达具有亲和力,α1、α2、α3和α5亚基的Ki值分别为91nm、330nm、492nm和2.150μM[1]。FG-7142在表达α1亚基(EC50=137nm)的GABA a受体处调节GABA诱导的氯离子通量方面比其他α亚基(EC50:α2=507nm,α3=1.021μM,α5=1.439μM)有更高的效率[1]。
体内研究 FG-7142(腹腔注射;15-30mg/kg)激活大鼠大脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核多巴胺增加[1]。FG-7142(腹腔注射;15mg/kg)增加了体内前额叶内侧皮质和腹侧被盖的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺周转率,但在中边缘或黑质纹状体区域没有发现影响[1]。
参考文献

[1]. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov 1.

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺物理化学性质

密度 1.328g/cm3
沸点 576.3ºC at 760 mmHg
分子式 C13H11N3O
分子量 225.24600
闪点 302.3ºC
精确质量 225.09000
PSA 57.78000
LogP 2.46660
折射率 1.735
储存条件 2-8°C

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺毒性和生态

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UU9780100
海关编码 2933990090

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺合成线路

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78538-74-6

文献:A/S Ferrosan; Scherling AG Patent: US4371536 A1, 1983 ; US 4371536 A

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78538-74-6

文献:Couts, Ronald T.; Micetich, Ronald G.; Baker, Glen B; Benderly, Abraham; Dewhurst, Tim; et al. Heterocycles, 1984 , vol. 22, # 1 p. 131 - 142

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文献:Couts, Ronald T.; Micetich, Ronald G.; Baker, Glen B; Benderly, Abraham; Dewhurst, Tim; et al. Heterocycles, 1984 , vol. 22, # 1 p. 131 - 142

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N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺结构式

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文献:Couts, Ronald T.; Micetich, Ronald G.; Baker, Glen B; Benderly, Abraham; Dewhurst, Tim; et al. Heterocycles, 1984 , vol. 22, # 1 p. 131 - 142

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文献:Manabe, Shigeo; Juan, Yuan; Wada, Osamu; Ueki, Akira; Kanai, Yoshikatsu Environmental Pollution (Amsterdam, Netherlands), 1995 , vol. 89, # 3 p. 329 - 336

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文献:Manabe, Shigeo; Juan, Yuan; Wada, Osamu; Ueki, Akira; Kanai, Yoshikatsu Environmental Pollution (Amsterdam, Netherlands), 1995 , vol. 89, # 3 p. 329 - 336

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文献:Manabe, Shigeo; Juan, Yuan; Wada, Osamu; Ueki, Akira; Kanai, Yoshikatsu Environmental Pollution (Amsterdam, Netherlands), 1995 , vol. 89, # 3 p. 329 - 336

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78538-74-6

文献:Lin, Guowu; Wang, Yue; Zhou, Qingfa; Tang, Weifang; Wang, Jian; Lu, Tao Molecules, 2010 , vol. 15, # 8 p. 5680 - 5691

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺文献29

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 N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺英文别名

B-carboline-3-carboxylic acid N-*methylamide
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