| 描述 |
AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
AC-262536剂量依赖性地抑制二羟睾酮(DHT)诱导的LNCaP增殖。100 nM AC-262536的效果显著(抑制47.2±12.2%),1μM处理的效果达到平台(抑制50.7±7.6)。因此,AC-262536可以作为前列腺细胞的功能拮抗剂[1]。
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| 体内研究 |
AC-262536(3,10,30 mg/kg)逆转去势大鼠的黄体生成素(LH)峰值[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-225 g)[1]剂量：3、10和30 mg/kg给药：皮下给药；结果：在3 mg/kg剂量下,LH水平显著降低约40%。ED50测定为2.8 mg/kg。在10和30 mg/kg剂量下,AC-262536的作用明显强于丙酸睾酮(TP)：分别为1.91±0.32 ng/mL和1.53±0.34 ng/mL,而3.12±0.69 ng/mL。
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| 参考文献 |
[1]. Fabrice Piu, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Mar;109(1-2):129-37.
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