870888-46-3

• 常用中文名：AC-262536
• 常用英文名：AC-262536
• CAS号：870888-46-3
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂O
• 分子量：278.34800
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-10-28 03:56:40
• 更新时间：2024-01-13 09:05:16
• AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。

名称

• 英文名: 4-(3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile
• 英文别名: ac-262536

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈N₂O
• 分子量: 278.34800
• 精确质量: 278.14200
• PSA: 47.26000
• LogP: 3.26858

生物活性

• 描述: AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: AC-262536剂量依赖性地抑制二羟睾酮(DHT)诱导的LNCaP增殖。100 nM AC-262536的效果显著(抑制47.2±12.2%),1μM处理的效果达到平台(抑制50.7±7.6)。因此,AC-262536可以作为前列腺细胞的功能拮抗剂[1]。
• 体内研究: AC-262536(3,10,30 mg/kg)逆转去势大鼠的黄体生成素(LH)峰值[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-225 g)[1]剂量：3、10和30 mg/kg给药：皮下给药；结果：在3 mg/kg剂量下,LH水平显著降低约40%。ED50测定为2.8 mg/kg。在10和30 mg/kg剂量下,AC-262536的作用明显强于丙酸睾酮(TP)：分别为1.91±0.32 ng/mL和1.53±0.34 ng/mL,而3.12±0.69 ng/mL。
• 参考文献:

  [1]. Fabrice Piu, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Mar;109(1-2):129-37.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport