ST 2825结构式
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常用名 | ST 2825 | 英文名 | ST 2825 |
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CAS号 | 894787-30-5 | 分子量 | 591.50600 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C27H28Cl2N4O5S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
ST 2825用途ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。 |
中文名 | ST 2825 |
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英文名 | (4R,7R,8aR)-1'-[2-[4-[[2-(2,4-dichlorophenoxy)acetyl]amino]phenyl]acetyl]-6-oxospiro[3,4,8,8a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,1-b][1,3]thiazine-7,2'-pyrrolidine]-4-carboxamide |
英文别名 | 更多 |
描述 | ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
MyD88[1] |
体外研究 | ST2825通过干扰MyD88同二聚化来阻断IL-1R/TLR信号传导。 ST2825以浓度依赖性方式抑制这种相互作用,在5μMST2825时抑制二聚化约40%,在10μMST2825时抑制80%[1]。 |
体内研究 | ST2825在口服给药后剂量依赖性地抑制IL-1β诱导的治疗小鼠中IL-6的产生。在腹膜内注射20μg/ kg IL-1β之前5分钟,给动物口服适当的载体或ST2825,剂量范围为50-200mg/kg。 ST2825在100和200 mg/kg时显着抑制IL-1β刺激的IL-6产生[1]。 |
细胞实验 | 将HeLa细胞以105细胞/ mL接种在96孔组织培养板中。孵育过夜后,弃去培养基,向细胞中加入组织培养基10%FBS,其中含有浓度范围为0.1-10μM的ST2825和0.1%终浓度的DMSO。将细胞温育6和18小时,然后加入黄色XTT(0.3mg / mL)再孵育2小时。在孵育期结束时,使用Sirio S Seac酶标仪[1]量化反应。 |
动物实验 | 小鼠[1]将小鼠(雌性C57B1 / 6)分成15只小鼠的实验组。用盐水(对照动物)或重组鼠IL-1β(20μg/ kg)腹膜内注射它们。 IL-6产生的时程分析确定IL-1β注射后2小时达到细胞因子的峰值。将ST2825以0.5%悬浮于羧甲基纤维素(CMC)或单独的CMC中的形式口服给予实验小鼠组。注射IL-1β后2小时,杀死动物,收集血清以测定IL-6水平。用100和200mg / kg ST2825口服治疗的小鼠相对于CMC处理的小鼠显示较低水平的IL-6。 |
参考文献 |
分子式 | C27H28Cl2N4O5S |
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分子量 | 591.50600 |
精确质量 | 590.11600 |
PSA | 148.33000 |
LogP | 4.56230 |
储存条件 | 2-8℃ |
cs-0797 |
st 2825 |
st 2825||st-2825 |