硫酸博莱霉素

• 常用名: 硫酸博莱霉素
• 英文名: Bleomycin sulfate
• CAS号: 9041-93-4
• 分子量: 1512.62
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₅H₈₅N₁₇O₂₅S₄
• 熔点: 197ºC (dec)
• 闪点: N/A
• 符号: GHS08
• 信号词: Danger

硫酸博莱霉素用途

Bleomycin sulfate是具有有效抗肿瘤活性的DNA合成抑制剂。

硫酸博莱霉素名称

• 中文名: 硫酸博莱霉素
• 英文名: Bleomycin sulfate
• 中文别名: 硫酸博来霉素 | 博来霉素 | 争光霉素 | 奈拉滨 | 博莱霉素

硫酸博莱霉素生物活性

• 描述: Bleomycin sulfate是具有有效抗肿瘤活性的DNA合成抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNA/RNA Synthesis[1]

• 体外研究: 博莱霉素(BLM)被选为人淋巴细胞中研究最好的微核(MN)诱导剂,具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的DNA损伤是单链和双链断裂和单个apuinic/apyrimidinic位点。同时博来霉素是真正的放射性模拟化合物,几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。硫酸博来霉素对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3nM。 UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对博来霉素(BLM)更具抗性; IC50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1 nM [2]。与对照培养物相比,博来霉素(BLM)诱导异常细胞(即,显示至少一种像差的细胞)的百分比和每个细胞的染色体畸变频率显着增加(p <0.05)[3]。
• 体内研究: 与博来霉素(In-111-BLMC)组合的短程β发射放射性核素是SCC中的肿瘤靶向剂。在35天内,裸鼠体重增加2.8±0.6g。在肿瘤接种后25和35天,肿瘤体积分别为111±51mm 3和874±577mm 3。计算的倍增时间为3.86±0.76天。 SCC细胞系表现出对博来霉素的不同敏感性。我们的SCC肿瘤异种移植模型显示适合使用In-111-BLMC的放射化学治疗研究的快速生长。 In-111-BLMC在体内的摄取与增殖活性成正比,并且可以通过动物模型剂量计算预测具有高结合能力的肿瘤[2]。在博来霉素(BLM)处理后第7天和第14天,TGF-β1的信号显着强于对照组。在治疗后28天,TGF-β1信号稍微变弱。在博来霉素加Dex组的第7天和第14天,TGF-β1的信号也强于对照组。然而,在第28天,TGF-β1信号变弱并且比对照组的水平稍强。通过比较平均IOD值[4]给出所有结果。
• 细胞实验: ADIPO-P2细胞在补充有20％胎牛血清，青霉素（100U / mL）和链霉素（100μg/ mL）的D-MEM高葡萄糖培养基中于37℃和5％CO 2气氛中生长。在含有1.5×10 5个细胞/ mL的TC25 Corning烧瓶中将细胞培养为单层。对于每个实验，设置两个烧瓶，一个用于对照，一个用于处理的培养物。在生长的对数期期间，用30分钟的2.5μg/ mL博来霉素（溶于无菌0.9％NaCl）脉冲处理ADIPO-P2细胞。对照培养物平行设置但不暴露于博来霉素。在用博来霉素进行脉冲处理结束时，用Hank's平衡盐溶液洗涤细胞两次，并用新鲜培养基保持培养直至收获。在5次传代或处理后的传代培养期间，细胞连续维持在培养物中。每当培养物汇合时（大约4×10 5个细胞/ mL培养基）进行亚培养。为了估计细胞生长，在传代培养时通过胰蛋白酶消化收集细胞，用0.4％台盼蓝染色约200μL的等分试样，并测定活细胞（未染色的细胞）的数量[3]。
• 动物实验: 将小鼠[4]将60只CD-1小鼠随机分成以下3组（每组n = 20）：盐水;博莱霉素 - 水;博来霉素加地塞米松（Dex）。盐水组中的小鼠气管内注射2mL / kg盐水;其他患者气管内注射博来霉素（5 mg / kg，2 mL / kg，生理盐水）。在博来霉素处理后24小时，通过管饲法给予小鼠0.45mg / kg /天DEX。用博来霉素或盐水气管内注射的那天指定为第0天。
• 参考文献:

  [1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by mitomycin C and bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.

  [2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.

  [3]. Paviolo NS, et al. Telomere instability is present in the progeny of mammalian cells exposed to bleomycin. Mutat Res. 2012 Jun 1;734(1-2):5-11.

  [4]. Shi K, et al. Dexamethasone attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice through TGF-β, Smad3 and JAK-STAT pathway. Int J Clin Exp Med. 2014 Sep 15;7(9):2645-50.

硫酸博莱霉素物理化学性质

• 熔点: 197ºC (dec)
• 分子式: C₅₅H₈₅N₁₇O₂₅S₄
• 分子量: 1512.62
• PSA: 1506.34000
• 外观性状: 白色粉末
• 储存条件:

  2 -8 °C 密闭、阴凉干燥处

• 稳定性:

  Application Recommended for use as a selection agent at 10-100 μg/ml.

  Other Notes A mixture of bleomycin sulfate salts

  Biochem/physiol Actions An antineoplastic antibiotic isolated from Streptomyces verticillus. Binds to DNA, inhibits DNA synthesis and causes DNA scissions at specific base sequences. Needs to bind oxygen and a metal ion such as copper or iron to cleave DNA. Highly selective cleavage of RNA. Inducer and regulator of apoptosis in a variety of cells. Inhibits tumor angiogenesis

• 水溶解性: H2O: 20 mg/mL
• 更多:

  1. 性状：博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。含铜离子时呈蓝绿色，去铜离子后为白色粉末。

  2. 密度（g/mL, 25 ℃ ）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。

硫酸博莱霉素MSDS

硫酸博莱霉素 (混合物) 修改号码：5.3

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模块1. 化学品
产品名称： Bleomycin Sulfate (mixture)
修改号码： 5.3

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模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
致癌性 第2级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述怀疑会致癌
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)： 硫酸博莱霉素 (混合物)
百分比： >90.0%(HPLC)
CAS编码： 9041-93-4
分子式： ----

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模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
硫酸博莱霉素 (混合物) 修改号码：5.3

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模块4. 急救措施
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入： 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏, 易湿
包装材料：依据法律。

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模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
硫酸博莱霉素 (混合物) 修改号码：5.3

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模块9. 理化特性
颜色： 白色-浅黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：无资料
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]易溶于
[其他溶剂]
极微溶于：乙醇

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模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳，二氧化碳等

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模块11. 毒理学信息
急性毒性： ipr-rat LD50:240 mg/kg
scu-rat LD50:86 mg/kg
ivn-mus LD50:210 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性： dns-mus-par 1 g/kg/10D-C
mnt-hmn-lym 5 mg/L
mmo-sat 0.05 ug/plate/72H (-S9
致癌性： scu-rat TDLo:14 mg/kg/68W-I
IARC = 2B （怀疑对人类致癌）。
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: EC5991990

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模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积 （BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数 （Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
硫酸博莱霉素 (混合物) 修改号码：5.3

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模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

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模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

硫酸博莱霉素毒性和生态

硫酸博莱霉素生态学数据:

通常对水是稍微危害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或者污水系统。若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

硫酸博莱霉素安全信息

• 符号: GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H340-H351-H361
• 警示性声明: P201-P280-P308 + P313
• 个人防护装备: Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): R46
• 安全声明 (欧洲): S53-S36/37-S45
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: EC5991990

硫酸博莱霉素制备

该品是从轮枝链霉菌（Str.Verticillus)提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。

硫酸博莱霉素英文别名

• Blenmycins
• BleoMycin Sufate
• BLEMOYCIN SULFATE
• Bleomycin (sulfate)
• BLENOXANE
• MFCD00070310
• BLEO
• BLEXANE
• BLEOMYCIN SULPHATE
• Blocamicina
• EINECS 232-925-2