Oprozomib (ONX 0912)

• 常用名: Oprozomib (ONX 0912)
• 英文名: Oprozomib (ONX 0912)
• CAS号: 935888-69-0
• 分子量: 532.609
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 849.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₂N₄O₇S
• 熔点: N/A
• 闪点: 467.8±34.3 °C

Oprozomib (ONX 0912)用途

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。

Oprozomib (ONX 0912)名称

• 中文名: Oprozomib
• 英文名: N-[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-2-methyl-1,3-thiazole-5-carboxamide

Oprozomib (ONX 0912)生物活性

• 描述: Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Zhou HJ, et al. Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047). J Med Chem. 2009 May 14;52(9):3028-38.

  [2]. Chauhan D, et al. A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood, 2010, 116(23), 4906-4915.

  [3]. Muchamuel T, et al. A selective inhibitor of the immunoproteasome subunit LMP7 blocks cytokine production and attenuates progression of experimental arthritis. Nat Med, 2009, 15(7), 781-787.

Oprozomib (ONX 0912)物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 849.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₂N₄O₇S
• 分子量: 532.609
• 闪点: 467.8±34.3 °C
• 精确质量: 532.199158
• PSA: 186.96000
• LogP: 2.79
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573
• 储存条件: -20℃

Oprozomib (ONX 0912)英文别名

• ONX-0912
• 4,5-Anhydro-1,2-dideoxy-4-methyl-2-({O-methyl-N-[(2-methyl-1,3-thiazol-5-yl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-L-seryl}amino)-1-phenyl-D-erythro-pent-3-ulose
• QC-9273
• PR-047
• ONX 0912
• D-erythro-3-Pentulose, 4,5-anhydro-1,2-dideoxy-4-C-methyl-2-[[O-methyl-N-[(2-methyl-5-thiazolyl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-L-seryl]amino]-1-phenyl-