毛蕊花糖苷的作用 - 生物活性 - 靶点活性
发布时间：2018-11-23 13:43:02 编辑作者：活性达人
图片：毛蕊花糖苷； 麦角甾苷结构式
毛蕊花糖苷，英文名Verbascoside，CAS号61276-17-3。它是从 Lantana camara中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC50 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。
首先我们介绍毛蕊花糖苷的生物活性：
1）体外活性
毛蕊花糖苷作为ATP竞争性PKC抑制剂，IC50为25μM。毛蕊花糖苷分别显示相对于ATP和组蛋白的Kis为22和28μM。毛蕊花糖苷对L-1210细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50为13μM[1]。毛蕊花糖苷（5,10μM）抑制2,4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的T细胞共刺激因子CD86和CD54，促炎细胞因子和THP-1细胞中的NFκB途径激活[2]。
2）体内活性
毛蕊花糖苷（1％）降低了2,4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的特应性皮炎（AD）小鼠模型中的整体搔抓行为发生率以及皮肤病变的严重程度。毛蕊花糖苷还阻断DNCB诱导的皮肤病变中促炎细胞因子TNF-α，IL-6和IL-4 mRNA的表达[2]。毛蕊花糖苷（50,100mg / kg，i.p。）不会改变慢性压迫性损伤（CCI）引起的冷异常性疼痛。毛蕊花糖苷（200mg / kg，i.p。）在大鼠第3天降低对冷刺激丙酮的超敏感性。毛蕊花糖苷还显着减少与神经病相关的行为变化。此外，毛蕊花糖苷降低Bax并在第3天增加Bcl-2 [3]。
我们已经了解了毛蕊花糖苷的生物活性，接下来如何做活性实验呢？一般来说，有如下的两种方法：
1）细胞实验
淋巴细胞小鼠白血病L1210细胞（ATCC，CCL 219）在含有10％胎牛血清，4 mM谷氨酰胺，100 U / mL青霉素，100μg的Dulbecco改良Eagle培养基中，以24孔集合板的每孔104个细胞稀疏铺板。在37℃下在潮湿气氛（空气中5％CO 2）中培养2天后，通过计数Coulter计数器中的细胞数来监测生长。 IC50值是根据为每种测试化合物建立的线性回归线计算的[1]。
2）动物实验
大鼠[2]-为了诱发特应性皮炎（AD）样症状，使用2,4-二硝基氯苯（DNCB）。 简而言之，在DNCB处理前2天使用电子剪刀除去小鼠的背毛。 将200μL的1％DNCB（在丙酮中：橄榄油= 4：1）施用于剃毛的背部皮肤以进行致敏。 重复攻击在同一部位用0.2％DNCB每3天进行一次，持续约2周。 将小鼠分成4组（每组n = 6）:( 1）载体处理的对照，（2）仅DNCB处理，（3）1％毛蕊花糖苷（丙酮：橄榄油4：1） - 仅处理 ，和（4）DNCB + 1％毛蕊花糖苷处理组[2]。
今天介绍了毛蕊花糖苷的作用，并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述，毛蕊花糖苷是一种具有抗菌，抗炎活性的蛋白激酶C抑制剂。它的靶点活性是p53，PARP1，PKC。
您可能想了解毛蕊花糖苷的物理化学性质https://www.chemsrc.com/cas/61276-17-3_314560.html。如果您有其他资讯方面的需求，请和化源网联系。
参考文献：
[1]. Herbert JM, et al. Verbascoside isolated from Lantana camara, an inhibitor of protein kinase C. J Nat Prod. 1991 Nov-Dec;54(6):1595-600.
[2]. Li Y, et al. Verbascoside Alleviates Atopic Dermatitis-Like Symptoms in Mice via Its Potent Anti-Inflammatory Effect. Int Arch Allergy Immunol. 2018;175(4):220-230.
[3]. Amin B, et al. The Effect of Verbascoside in Neuropathic Pain Induced by Chronic Constriction Injury in Rats. Phytother Res. 2016 Jan;30(1):128-35.
首先我们介绍毛蕊花糖苷的生物活性：
1）体外活性
毛蕊花糖苷作为ATP竞争性PKC抑制剂，IC50为25μM。毛蕊花糖苷分别显示相对于ATP和组蛋白的Kis为22和28μM。毛蕊花糖苷对L-1210细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50为13μM[1]。毛蕊花糖苷（5,10μM）抑制2,4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的T细胞共刺激因子CD86和CD54，促炎细胞因子和THP-1细胞中的NFκB途径激活[2]。
2）体内活性
毛蕊花糖苷（1％）降低了2,4-二硝基氯苯（DNCB）诱导的特应性皮炎（AD）小鼠模型中的整体搔抓行为发生率以及皮肤病变的严重程度。毛蕊花糖苷还阻断DNCB诱导的皮肤病变中促炎细胞因子TNF-α，IL-6和IL-4 mRNA的表达[2]。毛蕊花糖苷（50,100mg / kg，i.p。）不会改变慢性压迫性损伤（CCI）引起的冷异常性疼痛。毛蕊花糖苷（200mg / kg，i.p。）在大鼠第3天降低对冷刺激丙酮的超敏感性。毛蕊花糖苷还显着减少与神经病相关的行为变化。此外，毛蕊花糖苷降低Bax并在第3天增加Bcl-2 [3]。
我们已经了解了毛蕊花糖苷的生物活性，接下来如何做活性实验呢？一般来说，有如下的两种方法：
1）细胞实验
淋巴细胞小鼠白血病L1210细胞（ATCC，CCL 219）在含有10％胎牛血清，4 mM谷氨酰胺，100 U / mL青霉素，100μg的Dulbecco改良Eagle培养基中，以24孔集合板的每孔104个细胞稀疏铺板。在37℃下在潮湿气氛（空气中5％CO 2）中培养2天后，通过计数Coulter计数器中的细胞数来监测生长。 IC50值是根据为每种测试化合物建立的线性回归线计算的[1]。
2）动物实验
大鼠[2]-为了诱发特应性皮炎（AD）样症状，使用2,4-二硝基氯苯（DNCB）。 简而言之，在DNCB处理前2天使用电子剪刀除去小鼠的背毛。 将200μL的1％DNCB（在丙酮中：橄榄油= 4：1）施用于剃毛的背部皮肤以进行致敏。 重复攻击在同一部位用0.2％DNCB每3天进行一次，持续约2周。 将小鼠分成4组（每组n = 6）:( 1）载体处理的对照，（2）仅DNCB处理，（3）1％毛蕊花糖苷（丙酮：橄榄油4：1） - 仅处理 ，和（4）DNCB + 1％毛蕊花糖苷处理组[2]。
今天介绍了毛蕊花糖苷的作用，并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述，毛蕊花糖苷是一种具有抗菌，抗炎活性的蛋白激酶C抑制剂。它的靶点活性是p53，PARP1，PKC。
您可能想了解毛蕊花糖苷的物理化学性质https://www.chemsrc.com/cas/61276-17-3_314560.html。如果您有其他资讯方面的需求，请和化源网联系。
参考文献：
[1]. Herbert JM, et al. Verbascoside isolated from Lantana camara, an inhibitor of protein kinase C. J Nat Prod. 1991 Nov-Dec;54(6):1595-600.
[2]. Li Y, et al. Verbascoside Alleviates Atopic Dermatitis-Like Symptoms in Mice via Its Potent Anti-Inflammatory Effect. Int Arch Allergy Immunol. 2018;175(4):220-230.
[3]. Amin B, et al. The Effect of Verbascoside in Neuropathic Pain Induced by Chronic Constriction Injury in Rats. Phytother Res. 2016 Jan;30(1):128-35.
相关化合物：毛蕊花糖苷； 麦角甾苷