尼索西汀

• 常用名: 尼索西汀
• 英文名: Nisoxetine
• CAS号: 53179-07-0
• 分子量: 271.35400
• 密度: 1.054g/cm3
• 沸点: 404.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 170.6ºC

尼索西汀用途

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

尼索西汀名称

• 中文名: 尼索西汀
• 英文名: 3-(2-Methoxyphenoxy)-N-methyl-3-phenyl-1-propanamine

尼索西汀生物活性

• 描述: 尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白
• 靶点:

  Kd: 0.76 nM (NET)[1]

• 体外研究: 尼西西汀抑制 [3H]尼西西汀与大鼠额叶皮层膜的结合,Ki公司为 1.4±0.1 nM[2]尼西西汀抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中,Ki公司为 2.1±0.3 nM[2]尼西西汀抑制 钠+电流,膜电位为 -70和 -100毫伏时的 国际50分别为 1.6和 28.6µM[3]
• 体内研究: 尼西西汀(2.2µM；单次鞘内注射)在运动功能、本体感觉和作用持续时间分别约为61、96和236分钟时显示出100、100和100%的阻滞[3]。尼西西汀(3,10,30 mg/kg,i.p.)抑制大鼠的再喂养反应(摄入标准食物)[4]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(290-340 g)[3]剂量：0.6、1.2、1.8、2.2µM给药：单次鞘内注射结果：在阻断运动功能、本体感觉和伤害感觉方面,ED50分别为0.82、0.75和0.70µM。
• 参考文献:

  [1]. Béïque JC, et, al. Affinities of venlafaxine and various reuptake inhibitors for the serotonin and norepinephrine transporters. Eur J Pharmacol. 1998 May 15; 349(1): 129-32.

  [2]. Cheetham SC, et, al. [3H]nisoxetine-a radioligand for noradrenaline reuptake sites: correlation with inhibition of [3H]noradrenaline uptake and effect of DSP-4 lesioning and antidepressant treatments. Neuropharmacology. 1996 Jan; 35(1): 63-70.

  [3]. Leung YM, et, al. Nisoxetine blocks sodium currents and elicits spinal anesthesia in rats. Pharmacol Rep. 2013; 65(2): 350-7.

  [4]. Bello NT, et al. High-fat diet-induced alterations in the feeding suppression of low-dose nisoxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor. J Obes. 2013;2013:457047.

尼索西汀物理化学性质

• 密度: 1.054g/cm3
• 沸点: 404.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量: 271.35400
• 闪点: 170.6ºC
• 精确质量: 271.15700
• PSA: 30.49000
• LogP: 3.81570
• 折射率: 1.547

尼索西汀安全信息

• 海关编码: 2922299090

尼索西汀海关

• 海关编码: 2922299090
• 中文概述: 2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
• Summary: 2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

尼索西汀英文别名

• 3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine
• Adalat CC
• 4-(2'-nitro-phenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-1,4-dihydro-pyridine
• Procardia XL
• 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridine-dicarboxylic acid dimethyl ester
• Procardia
• Adalat
• [125I]-Iodonisoxetine
• (R,S)-nisoxetine
• [3H]-Nifedipine
• Fenihidin
• N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenylpropylamine
• Cordipin
• [3H]-Nisoxetine
• Fenihidine
• N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenyl-1-propylamine
• Corinfar
• 4-(2-nitrophenyl)-3,5-dimethoxycarbonyl-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine
• nifedipine
• 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbmethoxy-1,4-dihydropyridine