NADH-IN-1

更新时间:2024-01-16 12:24:35

NADH-IN-1结构式
NADH-IN-1结构式
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常用名 NADH-IN-1 英文名 NADH-IN-1
CAS号 1432445-15-2 分子量 382.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H21F3N2OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 NADH-IN-1用途


NADH-IN-1具有NADH:泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。

 NADH-IN-1名称

英文名 NADH-IN-1

 NADH-IN-1生物活性

描述 NADH-IN-1具有NADH:泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。
相关类别
靶点

IC50: 27 μM (NADH:ubiquinone oxidoreductase)[1]

体内研究 NADH-IN-1(1μM)半衰期短,内在清除快,表明其在体内容易被肝脏代谢;对原代大鼠肝细胞无不良影响,且不抑制hERG通道[1]。NADH-IN-1(10 mg/kg;静脉注射或口服;单次剂量)在静脉注射或口服10 mg/kg时不会产生明显的毒性作用;半衰期短,血浆清除率高;具有高的小鼠和人血清蛋白结合力,以及中等的生物利用度[1]。动物模型:雄性C57BL/6小鼠【1】剂量:10 mg/kg给药:IV或PO;单次给药(药代动力学分析)结果:静脉注射或口服10 mg/kg均未产生明显毒性作用;半衰期短,为0.45小时,血浆清除率高;小鼠和人血清蛋白结合率高,生物利用度适中(21.4%)。
参考文献

[1]. Devine R, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aryl piperazines with potential as antidiabetic agents via the stimulation of glucose uptake and inhibition of NADH:ubiquinone oxidoreductase. Eur J Med Chem. 2020;202:112416.

 NADH-IN-1物理化学性质

分子式 C19H21F3N2OS
分子量 382.44