派来霉素
更新时间：2024-01-05 14:32:12
派来霉素结构式
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常用名 | 派来霉素 | 英文名 | N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 68247-85-8 | 分子量 | 1473.589 | |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C61H88N18O21S2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
派来霉素用途Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。 |
| 中文名 | 派来霉素 |
|---|---|
| 英文名 | peplomycin |
| 中文别名 | 培普利欧霉素 | (S)-N^^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 体外研究 | Peplomycin(0-100μM；30 h)以剂量依赖性方式抑制人口腔鳞癌细胞系SSCKN和SCCTF细胞[3]。Peplomycin(1μM和10μM；30 h)导致细胞内染色质的核分裂和浓缩,并诱导细胞凋亡[3]。Peplomycin(5 mg/mL；7 d)通过将成纤维细胞分化为α-SMA阳性MF,诱导从盐水注射大鼠(N-Fib)分离的肺纤维化[4]。细胞活力测定[3]细胞系：SSCKN和SCCTF细胞浓度：0、1、5、10、50和100μM孵育时间：30小时结果：在50μM以下,细胞活力呈剂量依赖性降低,分别为对照组的38%和30%。 |
| 体内研究 | Peplomycin(5 mg/kg；每日一次)诱导大鼠肺成纤维细胞为肌成纤维细胞(MF),而胸膜附近的肺周围显示出晚期纤维化,伴有少量α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性MF,其超微结构具有丰富的微丝和细胞器[4]。 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C61H88N18O21S2 |
| 分子量 | 1473.589 |
| 精确质量 | 1472.581299 |
| PSA | 695.58000 |
| LogP | 0.00 |
| 折射率 | 1.689 |
| 储存条件 | 库房通风低温干燥 |
| 稳定性 | 硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate)：C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末，熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺，微溶于二氧六环，不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中，37℃可稳定3个月，50℃可稳定6个星期，室温可稳定30个月。[α] 43625-2.0°(C=l，水)。pKa 2.9，4.8，7.4，9.0。急性毒性LD50雄大鼠，雄小鼠，雌小鼠(mg/kg)：234，88，80皮下注射；208，85，77腹腔注射；245，51，45静脉注射。 |
方法1：合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中，在环己基碳化二亚胺存在下反应，可得培洛霉素。
方法2：发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中，加入N-(1-苯基乙基)丙二胺，进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化，得到培洛霉素。
| PLM |
| N1-[3-[[(S)-a-Methylbenzyl]amino]propyl]bleomycinamide |
| NK-631{PEP |
| Peplocin |
| Bleomycin PEP |
| Pepleocine |
| Pepreomycin |
| (2R,3S,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[2-{[(6-Amino-2-{3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl}-5-methyl-4-pyrimidinyl)carbonyl]amino}-3-{[3-hydroxy-5-({3-hydroxy-1-oxo-1-[(2-{4-[(3-{[(1S)-1-phenylethyl]amino}propyl)carbamoyl]-2,4'-bi-1,3-thiazol-2'-yl}ethyl)amino]-2-butanyl}amino)-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-3,5-dihydroxy-6 |
| Pepleomycin |
| PEP-Bleomycin |
| 3((S)-1'-Phenylethylamino)-propylaminbleomycin |
| N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide |
