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Nevirapine-d3

Nevirapine-d3用途

奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。

Nevirapine-d3名称

[ CAS 号 ]:
1051419-24-9

[ 中文名 ]:
奈韦拉平-d3

[ 英文名 ]:
Nevirapine-d3

[英文别名 ]:

Nevirapine-d3生物活性

[ 描述 ]:

奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Erickson DA, et al. Characterization of the in vitro biotransformation of the HIV-1 reverse transcriptase inhibitornevirapine by human hepatic cytochromes P-450. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1488-95.

[3]. Dong JJ, et al. In vitro evaluation of the therapeutic potential of nevirapine in treatment of human thyroid anaplastic carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 May 6;370(1-2):113-8.

[4]. Merluzzi VJ, et al. Inhibition of HIV-1 replication by a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Science. 1990 Dec 7;250(4986):1411-3.

[5]. Riska PS, et al. Biotransformation of nevirapine, a non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys, and chimpanzees. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1434-47.

[6]. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9.

Nevirapine-d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H11D3N4O

[ 分子量 ]:
269.31600

[ 精确质量 ]:
269.13600

[ PSA ]:
61.61000

[ LogP ]:
2.53580

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