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奈韦拉平

奈韦拉平用途

Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂,Ki值为270 μM。

奈韦拉平名称

[ CAS 号 ]:
129618-40-2

[ 中文名 ]:
萘维拉平

[ 英文名 ]:
nevirapine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

nevirapine
MFCD00866928
Viramune

奈韦拉平生物活性

[ 描述 ]:

Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂,Ki值为270 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Ki: 270 μM (HIV-1 reverse transcriptase)[1]

[体外研究]

奈韦拉平本身仅是CYP3A4的抑制剂,其浓度远高于治疗相关性(Ki =270μM)[1]。奈韦拉平已被用作再分化剂,用于治疗几种人类癌症模型中的癌症。在所有测试的剂量(100,200,350,500μM)下,奈韦拉平在48小时处理后显着抑制细胞增殖。在高剂量(500μM)下,与对照相比,奈韦拉平显着增加凋亡细胞的百分比[2]。在几种细胞试验中,奈韦拉平是一种有效的选择性抑制剂(IC50 = 10-100 nM),可以复制多种HIV-1菌株[3]。

[体内研究]

奈韦拉平可与核苷HIV-1逆转录酶抑制剂(例如,齐多夫定,去羟肌苷等)组合使用。奈韦拉平已获得FDA批准与HIV-1蛋白酶抑制剂(如沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦等)联合使用。在人类中,奈韦拉平主要在尿液中作为2-,3-,8-和12-羟基奈韦拉平的葡糖苷酸结合物被消除[1]。奈韦拉平完全被小鼠,大鼠,兔子,猴子和黑猩猩的性别所吸收。奈韦拉平在研究的所有动物物种的两性中都有广泛代谢[4]。与对照组相比,奈韦拉平(9 mg/kg,18 mg/kg和36 mg/kg)显示溃疡严重程度评分和溃疡指数显着降低[5]

[细胞实验]

将FRO细胞以10,000个细胞/孔接种到96孔培养板中。用不同剂量的奈韦拉平（0,100,200,350和500μM）处理细胞48小时。将MTT染料（5mg / mL）加入各孔中另外4小时，然后通过加入DMSO终止反应。在多孔板读数器上测量490nm处的光密度[2]。

[动物实验]

大鼠：将奈韦拉平和[14 C]奈韦拉平在无水乙醇和二氯甲烷（1：1，v / v）中一起溶解，同时温和加热。对于大鼠口服给药，悬浮液中的药物浓度为2mg / mL（20mg / kg，26μCi），对于大鼠十二指肠内给药，为6.7mg / mL（20.3mg / kg，10μCi雄性，8.9μCi雌性）。胆汁收集。静脉注射给大鼠（1.1mg / kg，20μCi），为20％乙醇/ 80％盐水溶液[4]。小鼠：奈韦拉平和[14 C]奈韦拉平在无水乙醇和二氯甲烷（1：1，v / v）中一起溶解，同时温和加热。悬浮液中的药物浓度为2 mg / mL（20 mg / kg，2.5μCi），对小鼠口服给药的比活性为5.55μCi/ mg [4]。

[参考文献]

[1]. Erickson DA, et al. Characterization of the in vitro biotransformation of the HIV-1 reverse transcriptase inhibitornevirapine by human hepatic cytochromes P-450. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1488-95.

[2]. Dong JJ, et al. In vitro evaluation of the therapeutic potential of nevirapine in treatment of human thyroid anaplastic carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 May 6;370(1-2):113-8.

[3]. Merluzzi VJ, et al. Inhibition of HIV-1 replication by a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Science. 1990 Dec 7;250(4986):1411-3.

[4]. Riska PS, et al. Biotransformation of nevirapine, a non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys, and chimpanzees. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1434-47.

[5]. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9.

[相关活性小分子]

奈韦拉平物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
415.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
247°C

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₄O

[ 分子量 ]:
266.298

[ 闪点 ]:
205.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
266.116760

[ PSA ]:
63.57000

[ LogP ]:
2.03

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶；水溶解度：< 0.1 g/l

奈韦拉平MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

奈韦拉平安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2206 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2934994000

奈韦拉平合成路线

详细合成路线

奈韦拉平上下游产品

奈韦拉平上游产品

奈韦拉平下游产品

奈韦拉平制备

2-羟基-4-甲基--3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化，得到的化合物经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶。用2-氯烟酰氯对该物质进行酰胺化，再和环丙胺缩合得化合物，最后在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。

奈韦拉平海关

[ 海关编码 ]: 2934994000

[ 中文概述 ]:
2934994000. 奈韦拉平、依发韦仑、利托那韦及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最低关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934994000. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

奈韦拉平文献

Livolin ameliorates elevations in alanine transaminase in HIV infected patients commencing highly active antiretroviral therapy.

Afr. J. Med. Med. Sci. 41(4) , 417-22, (2012)

HAART associated hepatoxicity is an important cause of poor adherence to therapy in HIV infected persons. An initial manifestation is elevation in the level ofAlanine Transaminase (ALT) in blood. We s...

Nucleoside reverse transcriptase inhibitor resistance mutations associated with first-line stavudine-containing antiretroviral therapy: programmatic implications for countries phasing out stavudine.

J. Infect. Dis. 207 Suppl 2 , S70-7, (2013)

The World Health Organization Antiretroviral Treatment Guidelines recommend phasing-out stavudine because of its risk of long-term toxicity. There are two mutational pathways of stavudine resistance w...

HIV testing in pregnancy.

Sex. Transm. Infect. 90(8) , 640, (2014)

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