依那吉仑

依那吉仑用途

Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78 nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。

[ CAS 号 ]:
113082-98-7

[ 中文名 ]:
依那吉仑

[ 英文名 ]:
Enalkiren

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

[ 靶点 ]

IC50: 23 nM (hamster dipeptide renin), 14 nM (human dipeptide renin), 2.3 nM (cynomolgus monkey dipeptide renin)[2]

[体外研究]

Enalkiren抑制内源性肾素-血管紧张素原反应,在pH 7.4时,仓鼠、人和食蟹猴血浆中的IC50值分别为23 nM、14 nM和2.3 nM[2]。

[体内研究]

Enalkiren(0.01-10 mg/kg；静脉注射；单剂量)可降低食蟹猴的平均动脉血压[2]。动物模型：食蟹猴[2]剂量：0.01-10 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量结果：以剂量相关的方式降低平均动脉血压。

[ 密度 ]:
1.172g/cm3

[ 沸点 ]:
986.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₅H₅₆N₆O₆

[ 分子量 ]:
656.85600

[ 闪点 ]:
550.3ºC

[ 精确质量 ]:
656.42600

[ PSA ]:
191.69000

[ LogP ]:
4.39660

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.559