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抗癣青霉素 A 5

抗癣青霉素 A 5用途

Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂[1]。

抗癣青霉素 A 5名称

[ CAS 号 ]:
119509-24-9

[ 中文名 ]:
抗癣青霉素A5

[ 英文名 ]:
Atpenin A5

[英文别名 ]:

AT5
Atpenin A5

抗癣青霉素 A 5生物活性

[ 描述 ]:

Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

Atpenin A5显示了对软骨下颗粒(SMPs)、线粒体和心肌细胞的抑制曲线,IC50值分别为8.3、9.3和8.5 nM。Atpenin A5(AA5)是一种强效且特异的复合物II抑制剂。Atpenin A5(1 nM)还激活mKATP通道,并保护离体心肌细胞免受模拟缺血再灌注(IR)损伤[1]。

[体内研究]

Atpenin A5是琥珀酸脱氢酶(SDH)的有效抑制剂。Atpenin A5抑制琥珀酸脱氢酶可促进心肌梗死(MI)后出生后心脏的心肌细胞有丝分裂和再生。与对照组相比,注射Atpenin A5的小鼠在梗死区显示心肌厚度,疤痕大小显著减少[2]。动物模型：新生小鼠[2]剂量：100μg/kg给药：每日注射结果：与对照组相比,显示梗死区心肌厚度和疤痕大小显著减少。

[参考文献]

[1]. Andrew P Wojtovich, et al. The complex II inhibitor atpenin A5 protects against cardiac ischemia-reperfusion injury via activation of mitochondrial KATP channels. Basic Res Cardiol. 2009 Mar;104(2):121-9.

[2]. Jiyoung Bae, et al. Malonate Promotes Adult Cardiomyocyte Proliferation and Heart Regeneration. Circulation. 2021 May 18;143(20):1973-1986.

抗癣青霉素 A 5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₁Cl₂NO₅

[ 分子量 ]:
366.237

[ 闪点 ]:
275.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
365.079681

[ PSA ]:
88.62000

[ LogP ]:
-0.80

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.534

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

抗癣青霉素 A 5毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CJ8800000

CHEMICAL NAME :: Atpenin A5

CAS REGISTRY NUMBER :: 119509-24-9

LAST UPDATED :: 199203

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C15-H21-Cl2-N-O5

MOLECULAR WEIGHT :: 366.27

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 10 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 41,1769,1988