[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol

[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol用途

CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。

[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol名称

[ CAS 号 ]:
123226-28-8

[ 英文名 ]:
[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol

[英文别名 ]:

[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol生物活性

[ 描述 ]:

CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CysLT1:2.80 ± 0.3 μM (IC50)

TNF-α


[参考文献]

[1]. Fiorillo B, et al. Structural Basis for Developing Multitarget Compounds Acting on Cysteinyl Leukotriene Receptor 1 and G-Protein-Coupled Bile Acid Receptor 1. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16512-16529.

[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H15NO2

[ 分子量 ]:
265.30700

[ 精确质量 ]:
265.11000

[ PSA ]:
42.35000

[ LogP ]:
3.30610

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