Prexasertib甲磺酸盐水合物
更新时间：2024-01-12 10:55:27
Prexasertib甲磺酸盐水合物结构式
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常用名 | Prexasertib甲磺酸盐水合物 | 英文名 | Prexasertib Mesylate Hydrate |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1234015-57-6 | 分子量 | 479.51 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C19H25N7O6S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Prexasertib甲磺酸盐水合物用途Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。 |
| 中文名 | Prexasertib甲磺酸盐水合物 |
|---|---|
| 英文名 | Prexasertib Mesylate Hydrate |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Chk1:0.9 nM (Ki) Chk1:<1 nM (IC50) Chk2:8 nM (IC50) |
| 体外研究 | Prexasertib甲磺酸盐水合物(LY2606368甲磺酸盐水合物)是ATP竞争性CHK1抑制剂,Ki为0.9 nM,IC50 <1 nM [1]。 Prexasertib(LY2606368)对U-2 OS,Calu-6和HeLa细胞显示出高抗肿瘤活性(分别为IC50,3,3,33nM),在S期期间导致DNA损伤,需要4μM的CDC25A和CDK2 [ 1]。 Prexasertib(0-20 nM)与奥拉帕尼(0-20μM)协同作用,降低HGSOC细胞的细胞活力[2]。 |
| 动物实验 | Prexasertib（1,3.3或10 mg / kg sc）具有良好的耐受性，并且在携带Calu-6异种移植肿瘤的小鼠中显着抑制肿瘤抑制[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C19H25N7O6S |
|---|---|
| 分子量 | 479.51 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| Prexasertib (Mesylate Hydrate) |
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- 产品名：Prexasertib Mesylate Hydrate
- 纯度：98.0%
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- 产品名：[Perfemiker]Prexasertib Mesylate Hydrate,98%
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- 纯度：98.0%
- 规格：5mg/10mg
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- 纯度：98.0%
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