FR 113680

FR 113680用途

FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。

FR 113680名称

[ CAS 号 ]:
126088-92-4

[ 英文名 ]:
FR 113680

[英文别名 ]:

FR 113680生物活性

[ 描述 ]:

FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[体外研究]

邮编113680对 特殊用途诱导的豚鼠回肠收缩具有竞争性抑制作用,pA2型值为 7.53[1]邮编113680对 [3H]-SP结合大鼠大脑皮质膜 (NK1)、[3H]-神经激肽 A([3H]-NKA)结合大鼠十二指肠平滑肌膜 (NK2)和 [3H]-烯多菌素(Ele)结合大鼠大脑皮质膜 (NK3)无影响[1]

[体内研究]

FR 113680(32 mg/kg；静脉注射；一次)显著抑制香烟烟雾引起的血浆外渗[2] 动物模型：雄性Wistar大鼠,香烟烟雾诱导大鼠气管血浆外渗模型[2]剂量：0、10和32mg/kg给药：静脉注射,一次。

[参考文献]

[1]. Morimoto H, et al. FR 113680: a novel tripeptide substance P antagonist with NK1 receptor selectivity. Br J Pharmacol. 1992 May;106(1):123-6.  

[2]. Morimoto H, et al. Effects of FR 113680 and FK 224, novel tachykinin receptor antagonists, on cigarette smoke-induced rat tracheal plasma extravasation. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 24;224(1):1-5.  

FR 113680物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26g/cm3

[ 分子式 ]:
C35H39N5O6

[ 分子量 ]:
625.71

[ 精确质量 ]:
625.29000

[ PSA ]:
158.53000

[ LogP ]:
4.20270

[ 折射率 ]:
1.624

FR 113680合成路线

详细合成路线

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