瑞米吉仑

瑞米吉仑用途

Remikiren(Ro 42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。

瑞米吉仑名称

[ CAS 号 ]:
126222-34-2

[ 中文名 ]:
瑞米吉仑

[ 英文名 ]:
Remikiren

[英文别名 ]:

Ro-42-5892

瑞米吉仑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

[ 靶点 ]

IC50:0.7 nM (human pure renin), 0.8 nM (plasma renin of human)[1].

[体外研究]

Remikiren(0-10 nM；1-3 h)对抑制肾素具有相当的特异性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人纯肾素、人、狨猴和松鼠猴的血浆肾素浓度：0-10 nM孵育时间：1-3 h结果：抑制人纯肾素和人、狨、松鼠猴血浆肾素,IC50值分别为0.7、0.8、1.0和1.7 nM。

[体内研究]

雷米基林(0.1、0.3、1、3、10 mg/kg；口服；单次)以剂量依赖性方式降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压[1]。Remikiren(3 mg/kg；口服；单次)显示,钠缺乏的狨猴血压下降的持续时间超过24小时[1]。动物模型：狨猴和松鼠猴(钠缺乏)[1]。剂量：0.1、0.3、1、3、10 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：0.1 mg/kg时,平均动脉压(MAP)降低20-25 mm Hg。在狨猴中,MAP以1mg/kg达到最大降低(30mm Hg)。用3-10 mg/kg的剂量降低松鼠猴的35 mm Hg血压。动物模型：狨猴(钠缺乏)[1]。剂量：3 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：MAP下降30mm Hg,持续时间超过24h。

瑞米吉仑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.241g/cm3

[ 沸点 ]:
970.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₅₀N₄O₆S

[ 分子量 ]:
630.83800

[ 闪点 ]:
540.6ºC

[ 精确质量 ]:
630.34500

[ PSA ]:
169.86000

[ LogP ]:
4.95880

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.581

瑞米吉仑毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: NI8252250

CHEMICAL NAME :: 1H-Imidazole-4-propanamide, N-(1-(cyclohexylmethyl)-3-cyclopropyl-2,3-dihydroxypr opyl)- alpha-((2-(((1,1-dimethylethyl)sulfonyl)methyl)-1-oxo -3-phenylpropyl)amino )-, (1S-(1R*(R*(R*)),2S*,3R*))-

CAS REGISTRY NUMBER :: 126222-34-2

LAST UPDATED :: 199801

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C33-H50-N4-O6-S

MOLECULAR WEIGHT :: 630.93

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - man

DOSE/DURATION :: 23 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea

REFERENCE :: CLPTAT Clinical Pharmacology and Therapeutics (St. Louis). (C.V. Mosby Co., 11830 Westline Industrial Dr., St. Louis, MO 63146) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 53,585,1993