126222-34-2

• 常用中文名：瑞米吉仑
• 常用英文名：Remikiren
• CAS号：126222-34-2
• 分子式：C₃₃H₅₀N₄O₆S
• 分子量：630.83800
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 肾素
• 发布时间：2018-06-30 01:09:23
• 更新时间：2024-01-01 18:22:06
• Remikiren(Ro 42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。

名称

• 中文名: 瑞米吉仑
• 英文名: Remikiren
• 英文别名: Ro-42-5892

物化性质

• 密度: 1.241g/cm3
• 沸点: 970.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₃H₅₀N₄O₆S
• 分子量: 630.83800
• 闪点: 540.6ºC
• 精确质量: 630.34500
• PSA: 169.86000
• LogP: 4.95880
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581

生物活性

• 描述: Remikiren(Ro 42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
• 靶点:

  IC50:0.7 nM (human pure renin), 0.8 nM (plasma renin of human)[1].

• 体外研究: Remikiren(0-10 nM；1-3 h)对抑制肾素具有相当的特异性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人纯肾素、人、狨猴和松鼠猴的血浆肾素浓度：0-10 nM孵育时间：1-3 h结果：抑制人纯肾素和人、狨、松鼠猴血浆肾素,IC50值分别为0.7、0.8、1.0和1.7 nM。
• 体内研究: 雷米基林(0.1、0.3、1、3、10 mg/kg；口服；单次)以剂量依赖性方式降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压[1]。Remikiren(3 mg/kg；口服；单次)显示,钠缺乏的狨猴血压下降的持续时间超过24小时[1]。动物模型：狨猴和松鼠猴(钠缺乏)[1]。剂量：0.1、0.3、1、3、10 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：0.1 mg/kg时,平均动脉压(MAP)降低20-25 mm Hg。在狨猴中,MAP以1mg/kg达到最大降低(30mm Hg)。用3-10 mg/kg的剂量降低松鼠猴的35 mm Hg血压。动物模型：狨猴(钠缺乏)[1]。剂量：3 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：MAP下降30mm Hg,持续时间超过24h。

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : NI8252250 CHEMICAL NAME : 1H-Imidazole-4-propanamide, N-(1-(cyclohexylmethyl)-3-cyclopropyl-2,3-dihydroxypr opyl)- alpha-((2-(((1,1-dimethylethyl)sulfonyl)methyl)-1-oxo -3-phenylpropyl)amino )-, (1S-(1R*(R*(R*)),2S*,3R*))- CAS REGISTRY NUMBER : 126222-34-2 LAST UPDATED : 199801 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C33-H50-N4-O6-S MOLECULAR WEIGHT : 630.93 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 23 mg/kg TOXIC EFFECTS : Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea REFERENCE : CLPTAT Clinical Pharmacology and Therapeutics (St. Louis). (C.V. Mosby Co., 11830 Westline Industrial Dr., St. Louis, MO 63146) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 53,585,1993