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DHODH-IN-12

DHODH-IN-12用途

DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。

DHODH-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
1263303-93-0

[ 英文名 ]:
DHODH-IN-12

DHODH-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pKa: 5.07 (DHODH)[1]


[体外研究]

设计了一种与来氟米特结构相关的含呋喃赞环的化合物(化合物12a)。化合物12a在生理pH条件下经历4环断裂,得到相应的氰基肟DHODH-IN-12(化合物12b)。DHODH-IN-12已被检测为DHODH抑制剂；其低效性可能是由于肟亚结构的不利立体化学[1]。

[参考文献]

[1]. Giorgis M, et al. 1,2,5-Oxadiazole analogues of leflunomide and related compounds. Eur J Med Chem. 2011 Jan;46(1):383-92.

DHODH-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H9N3O2

[ 分子量 ]:
203.20

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