依利色林

依利色林用途

Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。

依利色林名称

[ CAS 号 ]:
130579-75-8

[ 中文名 ]:
依利色林

[ 英文名 ]:
Eplivanserin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ciltyri
Eplivanserin

依利色林生物活性

[ 描述 ]:

Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5.8 nM (5-HT2 receptor, rat cortical membrane)[1] Kd: 1.14 nM (5-HT2 receptor)[1]

[体外研究]

Eplivanserin是一种有效的,选择性和口服的5-HT2拮抗剂,在大鼠皮质膜中IC50为5.8 nM,Kd为1.14 nM。 Eplivanserin hemifumarate(SR 46349B)对其他5-HT激酶的抑制作用较弱,IC50为0.12μM(猪皮质5-HT1C),14μM(大鼠海马5-HT1A)和16μM(大鼠stnatum 5-HT1B,Ox)尾状核5-HT1D)。 Eplivanserin对大鼠皮质肾上腺素α1和α2,大鼠全脑组胺H1,Na +通道和大鼠纹状体多巴胺D1和D2均有抑制作用,IC50分别为3.4μM,1.0μM,5.0μM,39μM,9μM和28μM分别为[1]。

[体内研究]

Eplivanserin hemifumarate(SR 46349B)抑制[3H]酮色林的5-HT2受体结合,ip注射后ED50为0.087 mg/kg,小鼠口服给药后0.097 mg/kg [1]。

[参考文献]

[1]. Rinaldi-Carmona M, et al. Biochemical and pharmacological properties of SR 46349B, a new potent and selective 5-hydroxytryptamine2 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):759-68.

[相关活性小分子]

依利色林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
453.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁FN₂O₂

[ 分子量 ]:
328.381

[ 闪点 ]:
228.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
328.158691

[ PSA ]:
45.06000

[ LogP ]:
4.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.534

[ 储存条件 ]:
2-8°C

依利色林

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依利色林生物活性

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