130579-75-8

• 常用中文名：依利色林
• 常用英文名：Eplivanserin
• CAS号：130579-75-8
• 分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量：328.381
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-03-30 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:39:51
• Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。

名称

• 中文名: 依利色林
• 英文名: Eplivanserin
• 中文别名: (Z,E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮 O-[2-(二甲基氨基)乙基]肟
• 英文别名: 4-[(1E,3Z)-3-{[2-(Dimethylamino)ethoxy]imino}-3-(2-fluorophenyl)-1-propen-1-yl]phenol; Ciltyri; Eplivanserin; 2-Propen-1-one, 1-(2-fluorophenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-, O-[2-(dimethylamino)ethyl]oxime, (1Z,2E)-; 4-[(1E,3Z)-3-{[2-(dimethylamino)ethoxy]imino}-3-(2-fluorophenyl)prop-1-en-1-yl]phenol

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 453.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量: 328.381
• 闪点: 228.0±31.5 °C
• 精确质量: 328.158691
• PSA: 45.06000
• LogP: 4.22
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.534
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 5.8 nM (5-HT2 receptor, rat cortical membrane)[1] Kd: 1.14 nM (5-HT2 receptor)[1]

• 体外研究: Eplivanserin是一种有效的,选择性和口服的5-HT2拮抗剂,在大鼠皮质膜中IC50为5.8 nM,Kd为1.14 nM。 Eplivanserin hemifumarate(SR 46349B)对其他5-HT激酶的抑制作用较弱,IC50为0.12μM(猪皮质5-HT1C),14μM(大鼠海马5-HT1A)和16μM(大鼠stnatum 5-HT1B,Ox)尾状核5-HT1D)。 Eplivanserin对大鼠皮质肾上腺素α1和α2,大鼠全脑组胺H1,Na +通道和大鼠纹状体多巴胺D1和D2均有抑制作用,IC50分别为3.4μM,1.0μM,5.0μM,39μM,9μM和28μM分别为[1]。
• 体内研究: Eplivanserin hemifumarate(SR 46349B)抑制[3H]酮色林的5-HT2受体结合,ip注射后ED50为0.087 mg/kg,小鼠口服给药后0.097 mg/kg [1]。
• 参考文献:

  [1]. Rinaldi-Carmona M, et al. Biochemical and pharmacological properties of SR 46349B, a new potent and selective 5-hydroxytryptamine2 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):759-68.