AChE/BChE/BACE-1-IN-1

AChE/BChE/BACE-1-IN-1用途

AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。

AChE/BChE/BACE-1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1321361-13-0

[ 英文名 ]:
AChE/BChE/BACE-1-IN-1

AChE/BChE/BACE-1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

IC50: 0.058 μM (hAChE), 0.082 μM (hBChE), 0.115 μM (hBACE-1)[1]


[体内研究]

AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)(0-10 mg/kg；p.o.)改善Y迷宫试验中东莨菪碱诱导的失忆症模型的认知功能障碍[1]。

[参考文献]

[1]. Choubey PK, et al. Design, synthesis, and multitargeted profiling of N-benzylpyrrolidine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115721.

AChE/BChE/BACE-1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H21F3N2O

[ 分子量 ]:
350.38

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标题：【AChE/BChE/BACE-1-IN-1】AChE/BChE/BACE-1-IN-1 CAS号:1321361-13-0【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/1321361-13-0_1707932.html