贝氟沙通

贝氟沙通用途

贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

贝氟沙通名称

[ CAS 号 ]:
134564-82-2

[ 中文名 ]:
贝氟沙通

[ 英文名 ]:
Befloxatone

[英文别名 ]:

贝氟沙通生物活性

[ 描述 ]:

贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MAO-A:4 nM (IC50)

MAO-B:300 nM (IC50)


[体外研究]

贝氟沙酮(100 nM；0-100分钟)可逆抑制大鼠脑匀浆中的 毛-A活性,60分钟后不再发挥抑制作用[1]。

[体内研究]

贝氟沙酮(0.75 mg/kg；腹腔注射；单剂量)在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平[1]。 贝氟沙酮(1 mg/kg；腹腔注射；单剂量)可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质 5-羟色胺水平升高[1]。 贝氟沙酮(0.03-0.3 mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响[1]。 贝氟沙酮(1.5 mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性[1]。

[参考文献]

[1]. Curet O, et al. Preclinical profile of befloxatone, a new reversible MAO-A inhibitor. J Affect Disord. 1998 Dec;51(3):287-303.  

贝氟沙通物理化学性质

[ 密度 ]:
1.326g/cm3

[ 沸点 ]:
447.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C15H18F3NO5

[ 分子量 ]:
349.30200

[ 闪点 ]:
224.3ºC

[ 精确质量 ]:
349.11400

[ PSA ]:
68.23000

[ LogP ]:
2.41530

[ 蒸汽压 ]:
8.73E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.498

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