134564-82-2

134564-82-2结构式

常用中文名：贝氟沙通
常用英文名：Befloxatone
CAS号：134564-82-2
分子式：C₁₅H₁₈F₃NO₅
分子量：349.30200
相关类别：信号通路神经信号通路单胺氧化酶
发布时间：2018-03-25 08:00:00
更新时间：2024-01-03 22:25:52
贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

中文名	贝氟沙通
英文名	(5R)-5-(methoxymethyl)-3-[4-[(3R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
英文别名	UNII-4H75PAD8M3 (R)-5-(methoxymethyl)-3-(p[(R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl)-2-oxazolidinone BEFLOXATONE (R)-5-(methoxymethyl)-3-(4-((R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy)phenyl)-oxazolidin-2-one Befloxatone (INN)

描述	贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶研究领域 >> 神经疾病
靶点	MAO-A:4 nM (IC50) MAO-B:300 nM (IC50)
体外研究	贝氟沙酮(100 nM；0-100分钟)可逆抑制大鼠脑匀浆中的毛-A活性,60分钟后不再发挥抑制作用[1]。
体内研究	贝氟沙酮(0.75 mg/kg；腹腔注射；单剂量)在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平[1]。贝氟沙酮(1 mg/kg；腹腔注射；单剂量)可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质 5-羟色胺水平升高[1]。贝氟沙酮(0.03-0.3 mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响[1]。贝氟沙酮(1.5 mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性[1]。
参考文献	[1]. Curet O, et al. Preclinical profile of befloxatone, a new reversible MAO-A inhibitor. J Affect Disord. 1998 Dec;51(3):287-303.