BTK-IN-19

BTK-IN-19用途

BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。

BTK-IN-19名称

[ CAS 号 ]:
1374240-01-3

[ 英文名 ]:
BTK-IN-19

BTK-IN-19生物活性

[ 描述 ]:

BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

IC50: <0.001 μM (BTK)[1]


[体外研究]

BTK-IN-19(化合物51)(3天)以0.080μM的IC50抑制B细胞增殖[1]抑制 B细胞增殖,国际50为 0.080μM[1]细胞增殖测定[1]细胞系:从PBMC富集的B细胞浓度:培养时间:3天结果:抑制B细胞增殖,IC50为0.080μM。

[体内研究]

BTK-IN-19(化合物51)(80 mg/kg;腹腔注射;一次)在小鼠中抑制 CD69[1]BTK-IN-19(5 mg/kg;口服)在大鼠中体内清除率低,具有适中的口服利用度 (%F>34)[1]动物模型:DBA/1小鼠[1]剂量:80mg/kg给药:IP,一次结果:显示CD69的强烈抑制。

[参考文献]

[1]. Vandeveer GH, et al. Discovery of structural diverse reversible BTK inhibitors utilized to develop a novel in vivo CD69 and CD86 PK/PD mouse model. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 17;80:129108.  

BTK-IN-19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H22Cl2N6O

[ 分子量 ]:
445.34

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