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1374240-01-3

1374240-01-3结构式
1374240-01-3结构式
  • 常用中文名:BTK-IN-19
  • 常用英文名:BTK-IN-19
  • CAS号:1374240-01-3
  • 分子式:C21H22Cl2N6O
  • 分子量:445.34
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
  • 发布时间:2023-04-18 20:19:10
  • 更新时间:2024-07-19 19:20:46
  • BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。

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英文名 BTK-IN-19
描述 BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。
相关类别
靶点

IC50: <0.001 μM (BTK)[1]

体外研究 BTK-IN-19(化合物51)(3天)以0.080μM的IC50抑制B细胞增殖[1]抑制 B细胞增殖,国际50为 0.080μM[1]细胞增殖测定[1]细胞系:从PBMC富集的B细胞浓度:培养时间:3天结果:抑制B细胞增殖,IC50为0.080μM。
体内研究 BTK-IN-19(化合物51)(80 mg/kg;腹腔注射;一次)在小鼠中抑制 CD69[1]BTK-IN-19(5 mg/kg;口服)在大鼠中体内清除率低,具有适中的口服利用度 (%F>34)[1]动物模型:DBA/1小鼠[1]剂量:80mg/kg给药:IP,一次结果:显示CD69的强烈抑制。
参考文献

[1]. Vandeveer GH, et al. Discovery of structural diverse reversible BTK inhibitors utilized to develop a novel in vivo CD69 and CD86 PK/PD mouse model. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 17;80:129108.  

分子式 C21H22Cl2N6O
分子量 445.34