1374239-71-0

• 常用中文名：BTK-IN-18
• 常用英文名：BTK-IN-18
• CAS号：1374239-71-0
• 分子式：C₂₀H₂₂Cl₂N₆O
• 分子量：433.33
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2023-04-04 09:44:06
• 更新时间：2024-04-03 08:33:26
• BTK-IN-18是一种强效、可逆的BTK抑制剂,IC50为0.002µM。BTK-IN-18在体内抑制CD69和CD86[1]。

名称

• 英文名: BTK-IN-18

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂Cl₂N₆O
• 分子量: 433.33

生物活性

• 描述: BTK-IN-18是一种强效、可逆的BTK抑制剂,IC50为0.002µM。BTK-IN-18在体内抑制CD69和CD86[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 体内研究: BTK输入18(化合物 41; 10、25、45 mg/kg；腹腔给药; 单剂量) 对 第69页和 86美元产生强烈的剂量依赖性抑制[1]。 BTK输入18(静脉给药; 1 mg/kg)在大鼠中的 时间1/2为 5.3小时,氯为 19 mL/min/kg,Vss为 1.3升/千克[1]动物模型：小鼠[1]剂量：10、25、45 mg/kg给药：IP；单剂量结果：CD69和CD86均受到强烈的剂量依赖性抑制(分别为74.8%、50.3%和21.5%)。动物模型：剂量：给药：结果：BTK-IN-18在大鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)PO(5 mg/kg)Tmax(h)1.6 Cmax(h*mg/mL)321 AUCini(h*mg/L)1013 1421 t1/2(ng/mL)5.3 CL(mL/min/kg)19 Vss(L/kg)1.3 F(%)23%
• 参考文献:

  [1]. George H Vandeveer, et al. Discovery of structural diverse reversible BTK inhibitors utilized to develop a novel in vivo CD69 and CD86 PK/PD mouse model. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 17;80:129108.