GLPG0974

GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。

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研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 9 nM (GPR43)[1]

GLPG0974能够在体外强烈抑制乙酸盐诱导的中性粒细胞迁移,并证明在人全血测定中抑制基于中性粒细胞的药效学(PD)标记物CD11b激活特异性表位[AE]的能力[1]。

GLPG0974在大鼠中显示出优异的药代动力学特性,生物利用度为47％,并且在口服给药5和30mg/kg后血浆暴露线性增加。口服剂量增加后观察到的延长的半衰期与获得人类长靶标覆盖的项目目标一致[1]。

大鼠[1] GLPG0974口服给药为5-10mg / kg的单次食管灌胃，并通过尾静脉以1mg / kg静脉内给药至雄性Sprague-Dawley大鼠。每组由三只大鼠组成。收集血样[1]。

[1]. Pizzonero M, et al. Discovery and optimization of an azetidine chemical series as a free fatty acid receptor 2 (FFA2) antagonist: from hit to clinic. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):10044-57.

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