Linagliptin-13C,d3

Linagliptin-13C,d3用途

利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。

Linagliptin-13C,d3名称

[ CAS 号 ]:
1398044-43-3

[ 英文名 ]:
Linagliptin-13C,d3

[英文别名 ]:

MFCD30179557

Linagliptin-13C,d3生物活性

[ 描述 ]:

利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[82]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d

[3]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action

[4]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.

[5]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.

Linagliptin-13C,d3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄₁₃CH₂₅D₃N₈O₂

[ 分子量 ]:
476.55

[ 精确质量 ]:
476.255707

[ 折射率 ]:
1.717

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