1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐用途

HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
141543-63-7

[ 中文名 ]:
1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐

[ 英文名 ]:
HA-100 hydrochloride

[英文别名 ]:

5-piperazin-1-ylsulfonylisoquinoline,hydrochloride

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

PKG:4 μM (IC50)

PKA:8 μM (IC50)

PKC:12 μM (IC50)

MLCK:240 μM (IC50)

ROCK

[体外研究]

HA-100盐酸盐相对于ATP竞争性地抑制MLC激酶和PKC,Kis分别为61和6.5μM[1]。

[参考文献]

[1]. Hagiwara M, et, al. Selective modulation of calcium-dependent myosin phosphorylation by novel protein kinase inhibitors, isoquinolinesulfonamide derivatives. Mol Pharmacol. 1987 Jul;32(1):7-12.

[2]. Yu J, et, al. Efficient feeder-free episomal reprogramming with small molecules. PLoS One. 2011 Mar 1;6(3):e17557.

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
497.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
252-254ºC

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆ClN₃O₂S

[ 分子量 ]:
313.80300

[ 闪点 ]:
254.6ºC

[ 精确质量 ]:
313.06500

[ PSA ]:
70.68000

[ LogP ]:
2.97820

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐合成路线

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