Pasireotide (diaspartate)

Pasireotide (diaspartate)用途

一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。

Pasireotide (diaspartate)名称

[ CAS 号 ]:
1421446-02-7

[ 英文名 ]:
Pasireotide (diaspartate)

Pasireotide (diaspartate)生物活性

[ 描述 ]:

一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1]


[体外研究]

帕西罗肽二硬脂酸盐与人类生长抑素受体具有独特的高亲和力结合(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)[1]。在大鼠垂体细胞的原代培养物中,一硬脂酸帕西罗肽有效抑制生长激素释放激素(GHRH)诱导的生长激素(GH)释放,IC50为0.4nM[1]。

[体内研究]

帕西罗肽(160 mg/kg/口；静置4个月)可显著降低血清胰岛素,增加血糖,减少肿瘤大小,并增加Pdx1-Cre中的细胞凋亡[2]。帕西罗肽(2-50μg/kg；s.c.每日两次,共42天)在免疫介导的关节炎小鼠模型中,通过SSTR2受体发挥抗伤害和抗炎作用[3]。动物模型：患有胰岛素瘤的12个月龄条件性Men1敲除小鼠[2]剂量：160 mg/kg/口给药：每月皮下注射4个月结果：血清胰岛素从1.060μg/L降低至0.3653μg/L,血糖从4.246mM升高至7.122 mM。显著降低肿瘤大小并增加细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Lewis I, et, al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding and superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44.

[2]. Quinn TJ, et, al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77.

[3]. Imhof AK, et, al. Differential antiinflammatory and antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide and pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.

Pasireotide (diaspartate)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C66H80N12O17

[ 分子量 ]:
1313.41

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