JAK3-IN-9

JAK3-IN-9用途

JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。

JAK3-IN-9名称

[ CAS 号 ]:
1430095-30-9

[ 英文名 ]:
JAK3-IN-9

JAK3-IN-9生物活性

[ 描述 ]:

JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK3:1.7 nM (IC50)


[体外研究]

JAK3-IN-9(化合物11i)显示出对JAK3的高选择性抑制,IC50值为1.7nm[1]。细胞活力测定细胞系：PBMCs[1]浓度：1μM孵育时间：30分钟结果：显示JAK3优先抑制[1]。

[体内研究]

JAK3-IN-9(化合物11i)(雌性Lewis大鼠；3、10和30 mg/kg；每天灌胃一次,持续20天)可选择性抑制原代细胞中的JAK3细胞因子信号[1]。JAK3-IN-9(8至12周龄小鼠的雄性DBA1j；1mg/kg,静脉注射,单次给药)显示出2104μg/ml的高AUC,延长t1/2至2.56小时,良好的口服生物利用度为48%[1]。JAK3-IN-9(30 mg/kg；每天灌胃一次,持续20天)以剂量依赖性方式抑制爪子肿胀,ED50值为10 mg/kg[1]。动物模型：雄性DBA1j(8～12周龄)小鼠；雌性Lewis大鼠[1]。剂量：1、3、10和30 mg/kg给药：静脉注射,单次给药；IG,每天一次,持续20天。结果：在CIA小鼠模型中显示出抗关节炎活性[1]。

[参考文献]

[1]. Bahekar R, et al. Discovery of diaminopyrimidine-carboxamide derivatives as JAK3 inhibitors. Bioorg Chem. 2020 Jun;99:103851.

JAK3-IN-9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H23N5O4S

[ 分子量 ]:
393.46

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