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普纳替尼D8

普纳替尼D8用途

Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。

普纳替尼D8名称

[ CAS 号 ]:
1562993-37-6

[ 中文名 ]:
普纳替尼D8

[ 英文名 ]:
Ponatinib-d8

[英文别名 ]:

普纳替尼D8生物活性

[ 描述 ]:

Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

c-Kit:12.5 nM (IC50)

VEGFR2:1.5 nM (IC50)

FGFR1:2.2 nM (IC50)

PDGFRα:1.1 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. O'Hare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell, 2009, 16(5), 401-412.

普纳替尼D8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H19D8F3N6O

[ 分子量 ]:
540.60900

[ 精确质量 ]:
540.27000

[ PSA ]:
65.77000

[ LogP ]:
4.40480

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