九肽-1

九肽-1用途

九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。

九肽-1作用

通过抑制MSH(促黑激素)，减少黑色素生成，阻止黑色素过度产生。

九肽-1名称

[ CAS 号 ]:
158563-45-2

[ 中文名 ]:
九肽-1

[ 英文名 ]:
(Met5,Pro6,D-Phe7,D-Trp9,Phe10)-α-MSH (5-13)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Nonapeptide-1
Melitane
H-Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2
Melanostatine

九肽-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[ 靶点 ]

MC1R:40 nM (Ki)

MC3R:0.47 μM (Ki)

MC4R:1.34 μM (Ki)

MC5R:2.4 μM (Ki)

[体外研究]

九肽-1(153N-6)抑制α-黑素细胞激素(α-MSH)诱导的黑素体分散,IC50值为11 nM[1]。九肽-1(0.1nM-1μΜ,30分钟)抑制α-MSH诱导的黑素细胞内cAMP水平,IC50为2.5nM[1]。九肽-1(153N-6)在表达人类受体的COS-1细胞中对MC1R(Ki:40nM)表现出最高的亲和力,并且对MC1R比MC3R、MC4R和MC5R具有选择性(Ki分别为0.47、1.34和2.4μΜ)[2]。九肽-1(N-1A,20μΜ,3天)抑制基础黑色素合成,并逆转UVA诱导的人表皮黑色素细胞(HEM细胞)和HaCaT细胞中的黑色素增加[3]。九肽-1(20μΜ,3天)与α-MSH竞争,通过与HaCaT细胞和HEM细胞中的MC1R结合,下调MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和MITF的表达[3]。Western印迹分析[3]细胞系：HaCaT细胞,人表皮黑素细胞(HEM)浓度：20μ

[参考文献]

[1]. Jayawickreme CK, et al. Discovery and structure-function analysis of alpha-melanocyte-stimulating hormone antagonists. J Biol Chem. 1994 Nov 25;269(47):29846-54.

[2]. Schiöth, H.B., et al. Characterization of the binding of MSH-B, HB-228, GHRP-6 and 153N-6 to the human melanocortin receptor subtypes. Neuropeptides 31(6), 565-571 (1997).

[3]. Jiaoquan Chen, et al. Effects of tea polyphenols on UVA-induced melanogenesis via inhibition of α-MSH-MC1R signalling pathway. Postepy Dermatol Alergol. 2022 Apr;39(2):327-335.

九肽-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₆₁H₈₇N₁₅O₉S

[ 分子量 ]:
1206.504

[ 精确质量 ]:
1205.653198

[ PSA ]:
413.34000

[ LogP ]:
3.90

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
室温，干燥密封

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