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9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤用途

SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤名称

[ CAS 号 ]:
17318-31-9

[ 中文名 ]:
9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤

[ 英文名 ]:
SQ22536

[中文别名 ]:

9-(四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-胺

[英文别名 ]:

9H-Purin-6-amine, 9-(tetrahydro-2-furanyl)-
9-(oxolan-2-yl)purin-6-amine
9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine
9-(Tetrahydrofuryl)adenine
MFCD00210216
9-(Tetrahydro-2-furanyl)-9H-purin-6-amine
SQ 22536
SQ22536

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤生物活性

[ 描述 ]:

SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

adenylate cyclase (AC)[1]

[体外研究]

SQ22536(SQ22,536)有效抑制毛喉素的影响,各自的IC50值为5μM。与分级浓度的SQ22536一起预孵育,表明SQ22536均有效抑制PACAP诱导的报告基因激活,IC50值约为5μM。 SQ22536比8-Br-cAMP诱导的Elk活化(IC50 =170μM)更有效地抑制毛喉素诱导的Elk活化(IC50 =10μM)。最值得注意的是,报道的SQ22536抑制重组AC5和AC6活性的效力存在显着差异,各自的IC50值为2μM和360μM。在更高的浓度(500μM)下,SQ22536显着抑制由毛喉素或8-Br-cAMP引起的神经突伸长[1]。

[细胞实验]

HEK293 CRE-luc2P GloResponse荧光素酶报告细胞用表达大鼠PAC1hop受体的逆转录病毒载体转导。通过有限稀释克隆获得单个细胞系，并繁殖表达克隆PAC1的细胞系并用于CRE荧光素酶测定。简言之，将HEK293 CRE-luc2P细胞接种于96孔板（每孔80μL培养基中10,000个细胞）的测定培养基（补充有1％胎牛血清的DMEM）中。铺板后一天，用AC抑制剂（10μL，在测定培养基/孔中）处理细胞30分钟，然后用激动剂（10μL在测定培养基/孔中）处理，并孵育4小时。加入100μL/孔Bright-Glo荧光素酶测定试剂后测定荧光素酶活性。在室温下搅拌2分钟后，在Victor3微量滴定板读数器中测量发光（RLU）。在NS-1细胞中测量环AMP。简而言之，将NS-1细胞接种并在96孔板中培养过夜。第二天，将细胞在含有磷酸二酯酶抑制剂3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（0.5mM）的培养基中预处理20分钟，含有或不含有SQ22536。用抑制剂预处理后，用激动剂刺激细胞，以10×溶液的形式加入另外20分钟。然后使用cAMP Biotrak酶免疫测定试剂盒测定细胞内cAMP以测量非乙酰化cAMP [1]。

[参考文献]

[1]. Emery AC, et al. A new site and mechanism of action for the widely used adenylate cyclase inhibitor SQ22,536. Mol Pharmacol. 2013 Jan;83(1):95-105.

[相关活性小分子]

佛司可林 | Alpha-促黑激素 | ST034307 | CB-7921220 | 小心脏活性肽B SCPB

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
474.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
160-161ºC

[ 分子式 ]:
C₉H₁₁N₅O

[ 分子量 ]:
205.217

[ 闪点 ]:
241.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
205.096359

[ PSA ]:
78.85000

[ LogP ]:
-0.17

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.831

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤合成路线

详细合成路线

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤上下游产品

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤上游产品

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤下游产品

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

9-(四氢-2-呋喃)腺膘呤文献

Compartmentalization of distinct cAMP signaling pathways in mammalian sperm.

J. Biol. Chem. 288(49) , 35307-20, (2013)

Fertilization competence is acquired in the female tract in a process known as capacitation. Capacitation is needed for the activation of motility (e.g. hyperactivation) and to prepare the sperm for a...

Ibudilast, a mixed PDE3/4 inhibitor, causes a selective and nitric oxide/cGMP-independent relaxation of the intracranial vertebrobasilar artery.

Eur. J. Pharmacol. 650(2-3) , 605-11, (2011)

Ibudilast, a mixed phosphodiesterase (PDE) 3/4 inhibitor, is a cerebral vasodilator widely used in Japan for treating post-stroke dizziness. However, little studies have been conducted on the vasorela...

IL-6, A1 and A2aR: a crosstalk that modulates BDNF and induces neuroprotection.

Biochem. Biophys. Res. Commun. 449(4) , 477-82, (2014)

Several diseases are related to retinal ganglion cell death, such as glaucoma, diabetes and other retinopathies. Many studies have attempted to identify factors that could increase neuroprotection aft...

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