HS014

HS014用途

HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。

HS014名称

[ CAS 号 ]:
207678-81-7

[ 英文名 ]:
HS 014 TFA

[英文别名 ]:

mc4receptor antagonist
HS014
M.W. 1563.77 C71H94N20O17S2

HS014生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[体内研究]

吗啡对HS014预处理的C57Bl/6小鼠和A(y)小鼠运动活动的量效曲线向下移动。吗啡镇痛的剂量-效应曲线在HS014预处理的C57Bl/6小鼠和A(y)小鼠中分别向左移动了2倍和3倍[2]。HS014预处理可阻断IL-1β在后期时间点(注射后8小时以上)对摄食量和呼吸交换率(RER)的影响,以及活性低下和增加代谢率[4]。

[参考文献]

[1]. Schiöth HB,et al. Discovery of novel melanocortin4 receptor selective MSH analogues. Br J Pharmacol. 1998;124(1):75-82.

[2]. Ercil NE, et al. HS014, a selective melanocortin-4 (MC4) receptor antagonist, modulates the behavioral effects of morphine in mice. Psychopharmacology (Berl). 2005;180(2):279-285.

[3]. Kask A, et al. Selective antagonist for the melanocortin 4 receptor (HS014) increases food intake in free-feeding rats. Biochem Biophys Res Commun. 1998;245(1):90-93.

HS014物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₇₁H₉₄N₂₀O₁₇S₂

[ 分子量 ]:
1563.760

[ 精确质量 ]:
1562.654663

[ PSA ]:
632.30000

[ LogP ]:
-3.97

[ 折射率 ]:
1.730

HS014安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ WGK德国 ]:
3