207678-81-7

• 常用中文名：HS014
• 常用英文名：HS 014 TFA
• CAS号：207678-81-7
• 分子式：C₇₁H₉₄N₂₀O₁₇S₂
• 分子量：1563.760
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-10-14 12:17:10
• 更新时间：2024-01-02 09:39:51
• HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。

名称

• 英文名: hs 014
• 英文别名: mc4receptor antagonist; 1-{[(4R,10S,13S,16R,19S,22S,25R)-25-Acetamido-13-(3-carbamimidamidopropyl)-22-(2-carboxyethyl)-19-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-10-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-naphthylmethyl)-6,9,12,15,18,21,24-heptaoxo-1, ;2-dithia-5,8,11,14,17,20,23-heptaazacyclohexacosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-L-α-asparagine; L-α-Asparagine, 1-[[(4R,10S,13S,16R,19S,22S,25R)-25-(acetylamino)-13-[3-[(aminoiminomethyl)amino]propyl]-22-(2-carboxyethyl)-19-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-10-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-naphthalenyl methyl)-6,9,12,15,18,21,24-heptaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23-heptaazacyclohexacos-4-yl]carbonyl]-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-; HS014; AC-CYS-GLU-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-GLY-CYS-PRO-PRO-LYS-ASP-NH2; M.W. 1563.77 C71H94N20O17S2

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₇₁H₉₄N₂₀O₁₇S₂
• 分子量: 1563.760
• 精确质量: 1562.654663
• PSA: 632.30000
• LogP: -3.97
• 折射率: 1.730

生物活性

• 描述: HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 体内研究: 吗啡对HS014预处理的C57Bl/6小鼠和A(y)小鼠运动活动的量效曲线向下移动。吗啡镇痛的剂量-效应曲线在HS014预处理的C57Bl/6小鼠和A(y)小鼠中分别向左移动了2倍和3倍[2]。HS014预处理可阻断IL-1β在后期时间点(注射后8小时以上)对摄食量和呼吸交换率(RER)的影响,以及活性低下和增加代谢率[4]。
• 参考文献:

  [1]. Schiöth HB,et al. Discovery of novel melanocortin4 receptor selective MSH analogues. Br J Pharmacol. 1998;124(1):75-82.

  [2]. Ercil NE, et al. HS014, a selective melanocortin-4 (MC4) receptor antagonist, modulates the behavioral effects of morphine in mice. Psychopharmacology (Berl). 2005;180(2):279-285.

  [3]. Kask A, et al. Selective antagonist for the melanocortin 4 receptor (HS014) increases food intake in free-feeding rats. Biochem Biophys Res Commun. 1998;245(1):90-93.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• WGK德国: 3