HS014

更新时间：2024-01-02 09:39:51

HS014结构式	常用名	HS014	英文名	HS 014 TFA
	CAS号	207678-81-7	分子量	1563.760
	密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₇₁H₉₄N₂₀O₁₇S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

HS014用途

HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。

英文名	hs 014
英文别名	更多

描述	HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
体内研究	吗啡对HS014预处理的C57Bl/6小鼠和A(y)小鼠运动活动的量效曲线向下移动。吗啡镇痛的剂量-效应曲线在HS014预处理的C57Bl/6小鼠和A(y)小鼠中分别向左移动了2倍和3倍[2]。HS014预处理可阻断IL-1β在后期时间点(注射后8小时以上)对摄食量和呼吸交换率(RER)的影响,以及活性低下和增加代谢率[4]。
参考文献	[1]. Schiöth HB,et al. Discovery of novel melanocortin4 receptor selective MSH analogues. Br J Pharmacol. 1998;124(1):75-82. [2]. Ercil NE, et al. HS014, a selective melanocortin-4 (MC4) receptor antagonist, modulates the behavioral effects of morphine in mice. Psychopharmacology (Berl). 2005;180(2):279-285. [3]. Kask A, et al. Selective antagonist for the melanocortin 4 receptor (HS014) increases food intake in free-feeding rats. Biochem Biophys Res Commun. 1998;245(1):90-93.

密度	1.6±0.1 g/cm3
分子式	C₇₁H₉₄N₂₀O₁₇S₂
分子量	1563.760
精确质量	1562.654663
PSA	632.30000
LogP	-3.97
折射率	1.730

安全声明 (欧洲)	22-24/25
WGK德国	3

mc4receptor antagonist

1-{[(4R,10S,13S,16R,19S,22S,25R)-25-Acetamido-13-(3-carbamimidamidopropyl)-22-(2-carboxyethyl)-19-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-10-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-naphthylmethyl)-6,9,12,15,18,21,24-heptaoxo-1, ;2-dithia-5,8,11,14,17,20,23-heptaazacyclohexacosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-L-α-asparagine

L-α-Asparagine, 1-[[(4R,10S,13S,16R,19S,22S,25R)-25-(acetylamino)-13-[3-[(aminoiminomethyl)amino]propyl]-22-(2-carboxyethyl)-19-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-10-(1H-indol-3-ylmethyl)-16-(2-naphthalenyl methyl)-6,9,12,15,18,21,24-heptaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23-heptaazacyclohexacos-4-yl]carbonyl]-L-prolyl-L-prolyl-L-lysyl-

HS014

AC-CYS-GLU-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-GLY-CYS-PRO-PRO-LYS-ASP-NH2

M.W. 1563.77 C71H94N20O17S2