AR-C141990 hydrochloride
AR-C141990 hydrochloride用途
AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂,对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性,可抑制移植物抗宿主反应。
AR-C141990 hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
2250019-94-2
[ 英文名 ]:
AR-C141990 hydrochloride
AR-C141990 hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂,对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性,可抑制移植物抗宿主反应。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
pKi: 7.6 (MCT-1) and 6.6 (MCT-2)[1]
[体外研究]
AR-C141990盐酸盐对MCT-3(pIC50<5)或MCT-4(pIC50<5)无明显活性[1]。AR-C141990盐酸盐以浓度依赖方式抑制表达MCT1或2的卵母细胞中[3H]HOCPCA的摄取,IC50分别为0.21µM和2.32µM[2]。
[体内研究]
AR-C141990盐酸盐(10 mg/kg;SC),在雄性NMRI小鼠(18-22 g)中血浆浓度平行下降,半衰期约为20分钟[2]。应用相应血浆浓度的AR-C141990盐酸盐(0.3-90 mg/kg)导致HOCPCA的B/P浓度依赖性降低,EC50为860 ng/ml[2]。AR-C141990(100 mg/kg;s.c.)在接受DA心脏移植的PVG大鼠中,移植物存活期适度延长40天[1]。
[参考文献]
AR-C141990 hydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H29ClN4O4S
[ 分子量 ]:
529.05
[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,密封
AR-C141990 hydrochloride安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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