PAK1-IN-1

PAK1-IN-1用途

PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。

PAK1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2485732-30-5

[ 英文名 ]:
PAK1-IN-1

PAK1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK

[ 靶点 ]

PAK1:9.8 nM (IC50)

PAK4:>10 μM (IC50)


[体外研究]

PAK1-IN-1(化合物30l)(0-10µM)显示出选择性,IC50s为0.01,PAK1和PAK4的选择性大于10µM【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：MDA-MB-231,HCT-116细胞浓度：1µM孵育时间：72 h结果：对MDA-MB-231和HCT-116细胞具有抗增殖活性,抑制率分别为6.31%和8.73%。Western Blot分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10、20µM孵育时间：1、24 h结果：激活的PAK1(PAKp-Ser144)和Snail的表达呈剂量依赖性降低。

[参考文献]

[1]. Zhang M, et al. Design and synthesis of 1H-indazole-3-carboxamide derivatives as potent and selective PAK1 inhibitors with anti-tumour migration and invasion activities. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112517.

PAK1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H20ClN5O2

[ 分子量 ]:
469.92

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