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Glucosylceramide synthase-IN-2

Glucosylceramide synthase-IN-2用途

葡糖基神经酰胺合酶-IN-2(化合物T-690)是一种有效的脑渗透剂和口服活性葡糖基神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,对人GCS和小鼠GCS的IC50分别为15 nM和190 nM。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2与C8神经酰胺和UDP葡萄糖表现出非竞争性抑制。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2可用于高切氏病研究[1]。

Glucosylceramide synthase-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2597958-02-4

[ 英文名 ]:
Glucosylceramide synthase-IN-2

Glucosylceramide synthase-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

葡糖基神经酰胺合酶-IN-2(化合物T-690)是一种有效的脑渗透剂和口服活性葡糖基神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,对人GCS和小鼠GCS的IC50分别为15 nM和190 nM。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2与C8神经酰胺和UDP葡萄糖表现出非竞争性抑制。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2可用于高切氏病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2(化合物T-690)没有SERT抑制活性(IC50>10μM)。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2不影响GCase活性(EC50>300μM)[1]。葡糖神经酰胺合酶-IN-2(30μM)不能有效抑制hERG、CaV1。2和导航1。5个频道[1]。

[体内研究]

葡糖基神经酰胺合酶-IN-2(化合物T-690；po；30100mg/kg)以剂量依赖性方式降低C57BL/6J小鼠血浆和大脑皮层中的GlcCer浓度[1]。葡糖基神经酰胺合酶-IN-2(po；5 mg/kg)的Cmax为416 ng/mL。葡糖基神经酰胺合酶-IN-2表现出良好的口服暴露(BA=31%)[1]。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2显示出良好的大脑暴露(30 mg/kg剂量,1 h时,铜,大脑=0.21μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Yuta Tanaka, et al. Discovery of Brain-Penetrant Glucosylceramide Synthase Inhibitors with a Novel Pharmacophore. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):4270-4290

Glucosylceramide synthase-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20F3N3O4

[ 分子量 ]:
447.41

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