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MPH-220

MPH-220用途

MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。

MPH-220名称

[ CAS 号 ]:
2649776-79-2

[ 英文名 ]:
MPH-220

MPH-220生物活性

[ 描述 ]:

MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

MPH-220(0-50µM)抑制人肌肉肌球蛋白样品中肌动蛋白激活的 三磷酸腺苷酶活性[1]。

[体内研究]

MPH-220(25-30mg/kg腹腔注射或口服灌胃) 可降低麻醉大鼠的骨骼肌力量,而不会影响心血管[1]。 MPH-220(15mg/kg口服) 改善脑损伤大鼠的步态功能[1]。 动物模型：麻醉大鼠[1]剂量：25-30 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)或经口灌胃结果：骨骼肌力量降低。观察到MPH-220在大鼠组织中以时间依赖的方式分布,并且在骨骼肌中呈剂量依赖性的几倍积累。

[参考文献]

[1]. Gyimesi M, et al. Single Residue Variation in Skeletal Muscle Myosin Enables Direct and Selective Drug Targeting for Spasticity and Muscle Stiffness. Cell. 2020 Oct 15;183(2):335-346.e13.  

MPH-220物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H21N3O3S

[ 分子量 ]:
383.46

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