2649776-79-2

• 常用中文名：MPH-220
• 常用英文名：MPH-220
• CAS号：2649776-79-2
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₃S
• 分子量：383.46
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 肌球蛋白
• 发布时间：2023-01-11 19:17:13
• 更新时间：2024-01-31 17:39:29
• MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。

名称

• 英文名: MPH-220

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 383.46

生物活性

• 描述: MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: MPH-220(0-50µM)抑制人肌肉肌球蛋白样品中肌动蛋白激活的 三磷酸腺苷酶活性[1]。
• 体内研究: MPH-220(25-30mg/kg腹腔注射或口服灌胃) 可降低麻醉大鼠的骨骼肌力量,而不会影响心血管[1]。 MPH-220(15mg/kg口服) 改善脑损伤大鼠的步态功能[1]。 动物模型：麻醉大鼠[1]剂量：25-30 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)或经口灌胃结果：骨骼肌力量降低。观察到MPH-220在大鼠组织中以时间依赖的方式分布,并且在骨骼肌中呈剂量依赖性的几倍积累。
• 参考文献:

  [1]. Gyimesi M, et al. Single Residue Variation in Skeletal Muscle Myosin Enables Direct and Selective Drug Targeting for Spasticity and Muscle Stiffness. Cell. 2020 Oct 15;183(2):335-346.e13.