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亚水杨基水杨基肼

亚水杨基水杨基肼用途

SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂[1]。

亚水杨基水杨基肼名称

[ CAS 号 ]:
3232-36-8

[ 中文名 ]:
亚水杨基水杨基肼

[ 英文名 ]:
SCS

[英文别名 ]:

SCS
salicylaldehyde o-hydroxybenzoylhydrazone
MFCD00043494
N'-Salicylidenesalicylic hydrazide
SALICYLIDENE SALICYLHYDRAZONE
salicylaldehyde 2-hydroxybenzoylhydrazone
1-Salicylidene-2-salicyloylhydrazine
EINECS 221-773-2
Salicylidene salicylhydrazide
1-Salicyloyl-2-salicylidenehydrazine

亚水杨基水杨基肼生物活性

[ 描述 ]:

SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

IC50: 32 nM (α2β1γ1θ; by VIPR measurement) IC50: 4.5 nM (α2β1γ1θ), 5.3 nM (α2β1γ1), 7.9 nM (α1β1γ2s) (Measured by using whole-cell patch clamp)[1]

[体外研究]

SCS(0.1 nM-3μM)对表达 α2β1γ1θ、α2β1γ1 和 α1β1γ2s受体的中尉-细胞的氨基丁酸EC20电流有浓度依赖性抑制作用,而对 α2β3γ2s和 α1β2γ2s受体无影响[1]。南海的抑制不依赖于电压或使用 (与电压或用途无关)[1]南海抑制加巴语受体所必需的结构决定因素位于 β1 亚基的精氨酸 238和甘氨酸 335区域。β1 亚基的第255页和 2008年对于南海的抑制是必需的[1]。

[体内研究]

SCS(亚水杨酸酰肼；500-1000 mg/kg,腹腔注射或800-1000 mg/kg,口服)使小鼠产生腹部收缩[2]。 SCS(10-75 mg/kg；腹腔注射；一次)在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性[2]。 SCS(10-75 mg/kg；腹腔注射；一次)显示小鼠抗炎活性[2]。SCS(50和75 mg/kg；腹腔注射；一次)显示对神经性痛觉的抗痛觉活性[2]。动物模型：BALB/c小鼠；强直、时相和辣椒素(HY-10448)伤害模型[2]剂量：10、25、50和75 mg/kg给药：IP,单剂量结果：对强直、时相和辣椒素伤害有显著的保护作用,且呈剂量依赖性。动物模型：BALB/c小鼠,奥沙利铂(HY-17371)诱导的神经性伤害模型[2]剂量：50和75 mg/kg给药：IP,单剂量结果：显著减弱了与奥沙利铂相关的缩爪阈值变化。在30-120分钟期间,抗伤害感百分比显著增加。

[参考文献]

[1]. Thompson SA, et al. Salicylidene salicylhydrazide, a selective inhibitor of beta 1-containing GABAA receptors. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):97-106.

[2]. Rukh L, et al. Efficacy assessment of salicylidene salicylhydrazide in chemotherapy associated peripheral neuropathy. Eur J Pharmacol. 2020 Dec 5;888:173481.

亚水杨基水杨基肼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.406g/cm3

[ 沸点 ]:
427.3ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
280-284°C

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
256.25700

[ 闪点 ]:
212.2ºC

[ 精确质量 ]:
256.08500

[ PSA ]:
81.92000

[ LogP ]:
2.25260

[ 外观性状 ]:
solid | off-white

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ~20 mg/mL

亚水杨基水杨基肼安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2928000090

亚水杨基水杨基肼上下游产品

亚水杨基水杨基肼上游产品

亚水杨基水杨基肼下游产品

亚水杨基水杨基肼海关

[ 海关编码 ]: 2928000090

[ 中文概述 ]:
2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

亚水杨基水杨基肼文献

Cytotoxicity of salicylaldehyde benzoylhydrazone analogs and their transition metal complexes: quantitative structure-activity relationships.

J. Inorg. Biochem. 77 , 125-133 , (1999)

A series of salicylaldehyde benzoylhydrazone derivatives, their copper(II) complexes and a range of transition metal complexes of the unsubstituted ligand has been synthesized and evaluated for cytoto...

Salicylidene salicylhydrazide, a selective inhibitor of beta 1-containing GABAA receptors.

Br. J. Pharmacol. 142 , 97-106 , (2004)

1. A high-throughput assay utilizing the voltage/ion probe reader (VIPR) technology identified salicylidene salicylhydrazide (SCS) as being a potent selective inhibitor of alpha2beta1gamma1 GABA(A) re...

GABAA receptor subunit beta1 is involved in the formation of protease-resistant prion protein in prion-infected neuroblastoma cells.

FEBS Lett. 584(6) , 1193-8, (2010)

Gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor beta1 (gabrb1), a subunit of GABAA receptors involved in inhibitory effects on neurotransmission, was found to associate with the formation of protease-...

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